伐地那非临床试验数据:力量、药效学、药物动力学、不良事件。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
比绍夫E
伐地那非临床试验数据:力量、药效学、药物动力学、不良事件。
Int J单一研究》2004年6月;16增刊1:S34-7。doi: 10.1038 / sj.ijir.3901213。
- PubMed ID
-
15224134 (在PubMed]
- 文摘
-
伐地那非人类强有力地抑制磷酸二酯酶5 (PDE5)的IC50 0.7海里。增强全身的一氧化氮(NO)在兔子勃起0.1毫克/公斤伐地那非是受限于其药代动力学特性(达峰时间= 1 h;T1/2 h = 1.2),尽管勃起影响被观察到在人类7 h。之后,伐地那非正迅速吸收(达峰时间约40分钟)和更慢代谢(T1/2约4小时),绝对生物利用度为14.5% (vs 40%西地那非)。虽然高脂肪食物的消费不会影响药物的相对生物利用度,它阻碍肠道吸收。共同服用CYP3A4的抑制剂,如例如会影响肝的新陈代谢。M1,伐地那非的活性代谢物,是一个比母体化合物four-fold-less PDE5的有效抑制剂,贡献约7%,伐地那非的整体功效。所有选择性PDE5抑制剂的副作用通常包括血管舒张、小降低血压,头痛,鼻塞。
beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物反应
-
反应 细节
