诱导细胞色素P450酶培养展示人类肝脏切片。

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爱德华兹RJ,价格RJ瓦PS, Renwick AB, Tredger JM, Boobis AR, BG湖

诱导细胞色素P450酶培养展示人类肝脏切片。

药物金属底座Dispos。2003年3月31日(3):282 - 8。

PubMed ID

12584154 (在PubMed

]

文摘

展示人类的肝脏切片从11捐赠者获得72 h的定义培养基培养(免费威廉姆斯的血清培养基E)补充0.1 microM胰岛素和0.1 microM地塞米松(敏捷)。肝片治疗50 microMβ-naphthoflavone浓度(BNF) lansoprazole、利福平(RIF),敏捷和methylclofenapate和500年microM苯巴比妥钠(NaPB)。12相对脱辅基蛋白水平的细胞色素P450酶(P450)测定在肝微粒体切片使用一组antipeptide抗体。治疗BNF CYP1A2脱辅基蛋白的水平显著诱导的意思是72年水平的160% - h控制(没有测试化合物)人类肝脏微粒体。NaPB CYP3A4的水平显著诱导脱辅基蛋白控制和RIF的255%水平显著诱导的CYP3A4 CYP2C19和载脂蛋白- 265和330%的控制,分别。此外,治疗RIF体内CYP2A6基因表现水平的提高脱辅基蛋白的205%控制,和治疗NaPB和RIF水平的提高CYP2B6脱辅基蛋白- 370和615%的控制,分别。然而,这些没有统计上显著的增加,由于变量之间的反应肝脏切片准备从不同的主题,这是明显的诱导p450酶类。相比之下,没有一个检查CYP2C8水平显著增加,化合物CYP2C9 CYP4A11 CYP2D6、CYP2E1,和载脂蛋白。水平的CYP1A1脱辅基蛋白没有任何肝脏切片样本中发现,治疗前后模型诱导物。总的来说,这些结果表明人工培养的肝片的效用评估化学品对P450酶的影响。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
利福平	细胞色素P450 2 a6	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
利福平	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
利福平	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
利福霉素	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Rifaximin	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	没有	诱导物	细节

Pharmaco-proteomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
利福平	批准	CYP2C19	1557年	增加	利福平导致增加CYP2C19蛋白的表达	10 q23.33
利福平	批准	CYP3A4	1576年	增加	利福平导致增加CYP3A4蛋白的表达	7 q22.1
利福平	批准	CYP3A4	1576年	增加	利福平导致增加CYP3A4蛋白的表达	7 q22.1
利福平	批准	CYP3A4	1576年	增加	利福平导致增加CYP3A4蛋白的表达	7 q22.1
苯巴比妥	批准临床实验	CYP3A4	1576年	增加	苯巴比妥导致增加CYP3A4蛋白的表达	7 q22.1
beta-Naphthoflavone	实验	CYP1A2	1544年	增加	beta-Naphthoflavone导致增加CYP1A2蛋白的表达	15 q24.1