小说对高血压的作用机制控制:moxonidine选择性I1-imidazoline受体激动剂。

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Ernsberger P, Haxhiu妈,格拉夫LM,柯林斯洛杉矶,Dreshaj我,格罗夫DL,坟墓我,谢弗SG,取名为密苏里州

小说对高血压的作用机制控制:moxonidine选择性I1-imidazoline受体激动剂。

其他Cardiovasc药物。1994年3月,8增刊1:27-41。

PubMed ID

8068578 (在PubMed

]

文摘

Sympathoadrenal抑制中枢神经系统内的直接行动是一个有利的血压控制。刺激大脑α2-adrenergic sympathoadrenal抑制受体是一个机制,但付出的代价非特异性抑郁的中枢神经系统功能,包括镇静和减少唾液流。证据积累的第二个途径药理sympathoadrenal流出的控制,由小说对咪唑啉受体具体。第一代中央降压药,咪唑啉如可乐定,主要采取行动刺激这些I1-imidazoline受体在延髓腹外侧延髓(RVLM)可以降低血压,但有足够的激动α2-adrenergic受体产生副作用。第二代中央代理降压药,如moxonidine和rilmenidine I1相对于α2受体的选择性。这些代理的α2效力与减少的严重程度的副作用。在这项研究中,我们进一步建立了选择性moxonidine I1-imidazoline网站直接交互的描述与这些受体[3 h] moxonidine RVLM和adrenomedullary嗜铬细胞。[3 h] Moxonidine优先标记I1-imidazoline网站相对于α2-adrenergic网站,只有一小部分是在RVLM标记。[3 h] Moxonidine绑定I1-imidazoline网站由鸟嘌呤核苷酸调制,暗示I1-imidazoline网站可能是膜受体与鸟嘌呤核苷酸结合调控蛋白(G蛋白)。受体放射自显影法与[125 i] p-iodoclonidine证实RVLM I1-imidazoline网站的存在和脑干网状结构的其他领域。 In contrast, alpha 2-adrenergic sites were mainly localized to the nucleus of the solitary tract. Moxonidine selectively displaced [125I]p-iodoclonidine binding from reticular areas, including the RVLM. In vivo studies in SHR rats confirmed the ability of moxonidine to normalize hypertension by an action within the RVLM and confirmed the correspondence of I1 binding affinity and antihypertensive efficacy. We also discuss prior literature on the cardiovascular pharmacology of imidazolines, reinterpreting previous studies that only considered alpha-adrenergic mechanisms.

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药物

Moxonidine