Moxonidine

识别

总结

Moxonidine是一种咪唑啉/α-2受体激动剂用于治疗高血压,尤其是在血管紧张素转换酶抑制剂的情况下,β-blockers,钙通道阻滞剂,噻嗪类不适当或提供血压控制不足。

通用名称

Moxonidine

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09242

背景

Moxonidine是新一代集中代理抗高血压药物批准用于治疗轻度至中度原发性高血压。建议是有效的在其他代理的情况下如利尿剂、β-阻断血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂不合适或无答复的。,moxonidine被证明存在血液pressure-independent有益影响胰岛素抵抗综合症。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:241.677
单一同位素的:241.073037738

化学公式

C₉H₁₂ClN₅O

同义词

• (2 r, 4 r) 1 - [(2 s) 5 - [(aminoiminomethyl)氨基]1-oxo-2 [[(1、2、3, 4-tetrahydro-3-methyl-8 - quinolinyl)磺酰)氨基)戊烷基)4-methyl-2-piperidinecarboxylic酸
• Moxonidina
• Moxonidine
• Moxonidinum

外部id

• 快速公车提供- 5896
• BDF5896
• 是5895
• BE5895
• ly - 326869
• LY326869

药理学

指示

治疗轻度至中度的本质或原发性高血压⁷。大多数一线降压药当作为单一疗法一样有效²。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 高血压

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

抗高血压药的网站行动是中枢神经系统(CNS),特别涉及交互I1 -咪唑啉和alpha-2-adrenergic rececptors在延髓腹外侧的髓质(RSV)。^标签

的作用机制

刺激中央α2-adrenergic受体与sympathoadrenal抑制和随后的血压降低。这个类是进一步探索发现sympathoadrenal活动也可以抑制第二途径和一种新发现的特定于咪唑啉药物目标⁵。具体来说,moxonidine结合咪唑啉受体亚型1 (I1)和(在较小程度上的αlpha-2-adrenoreceptors RSV引起的交感神经活动的减少,降低全身血管阻力,因此动脉血压。^标签

此外,由于alpha-2-adrenergic受体被认为是主要的目标,促进了分子最常见的副作用引起的镇静和口干最集中代理降压药moxonidine不同于其他集中代理降压药通过展示只有低亲和力中央alpha-2-adrenoceptors相比,上述I1-imidazoline受体^标签。

目标	行动	生物
一个Alpha-2A肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
一个Nischarin	受体激动剂	人类

吸收

90%的口服剂量先用微不足道的干扰从食物摄取或吸收通过新陈代谢,导致高生物利用度为88%。^标签

的体积分布

1.8±0.4 l /公斤。^标签

蛋白结合

beplayapp大约10%的moxonidine必将血浆蛋白。^标签

新陈代谢

生物转化是不重要的³10 - 20%的moxonidine发生氧化反应的主要4,5-dehydromoxonidine代谢物和胍衍生物的咪唑啉环。^标签

这四个的降压效果,5-dehydromoxonidine和胍代谢物只有1/10和1/100 moxonidine的效果^标签。

氧化甲基(嘧啶环)或moxonidine导致的咪唑环的形成hydroxylmethyl moxonidine代谢物或羟基moxonidine代谢物⁶。可以进一步氧化羟基moxonidine代谢物二羟基代谢物也可以失去水形成了种moxonidine代谢物,它本身可以进一步氧化形成一个N-oxide⁶。除了这些阶段我代谢物,二期代谢moxonidine也明显存在半胱氨酸共轭代谢物-氯⁶。然而,羟基的识别moxonidine代谢物与高水平的种moxonidine代谢物在人类尿液样本表明脱氢从羟基代谢物种moxonidine代谢物代表人类的主要代谢途径⁶。

负责的新陈代谢的细胞色素P450 moxonidine在人类尚未确定⁶。

最终,父moxonidine化合物被观察到的最丰富的组件在不同生物矩阵尿排泄样本,验证新陈代谢只扮演了一个温和的间隙moxonidine在人类身上⁶。

路线的消除

消除几乎完全通过肾脏的多数(50 -75%)的整体moxonidine消除不变通过肾脏排泄。最终,超过90%的剂量是消除通过肾脏后第一个24小时内管理,只有大约1%是通过粪便eliminiated。^标签

半衰期

等离子体消除半衰期2.2 - 2.3小时,而肾消除半衰期为2.6 - -2.8小时。^标签

间隙

管理每日两次由于短的半衰期^标签。

然而,低剂量调整和密切监测是必要的在老年人和肾功能损害患者由于减少间隙。特别是接触AUC单剂量后可以增加约50%,在老年患者和适度稳定状态受损肾功能之间的肾小球滤过率(beplayappGFR) 30 - 60毫升/分钟可导致结算AUC增加85%,减少52%。^标签

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

• 禁忌由于已知的过敏成分(Physiotens平板电脑包含乳糖),心脏衰竭,严重的肾功能损害,< 16岁,> 75岁,心动过缓,严重bradyarrhythmia、病窦综合征,第二或第三度房室传导阻滞,恶性心律失常。^标签
• 小心使用患者严重的冠状动脉疾病(CAD)的历史,不稳定心绞痛,血管神经性水肿。^标签
• 怀孕类别B3:避免在怀孕期间使用(数据不足孕妇)和泌乳(产妇血液转移到母乳如图所示),除非利益显然证明风险。^标签
• 缺乏具体的治疗经验的间歇性跛行、雷诺氏病、帕金森病、癫痫疾病,gluacoma,和抑郁建议moxonidine不应该在这种情况下使用^标签。
• 致癌性和基因毒性不明显。^标签
• 并发管理其他hypotensives或镇静剂和安眠药可以增强本品的降低血压的作用,加强镇静。^标签
• 避免并发三环抗抑郁药(TCA)使用,以避免减少monoxidine功效。^标签
• 一般耐受性良好,口干和头痛最常见的不良反应^标签
• 过量的症状与药效学性质:低血压,镇静,直立性失调,心动过缓,口干没有具体counter-treatment知道。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性Abaloparatide结合Moxonidine时可以增加。
醋丁洛尔	的治疗效果时可以减少Moxonidine与醋丁洛尔结合使用。
Aceclofenac	Moxonidine的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	Moxonidine的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
乙酰水杨酸	阿司匹林可以减少抗高血压Moxonidine活动。
Aclidinium	心动过速时可以增加的风险或严重性Aclidinium结合Moxonidine。
腺苷	心动过速的风险或严重性腺苷结合Moxonidine时可以增加。
Alclofenac	Moxonidine的治疗效果与Alclofenac结合使用时可以减少。
Aldesleukin	不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Moxonidine时可以增加。
Alfentanil	Alfentanil可能减少降压Moxonidine活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Moxonidine盐酸盐	5 ryw07sk5e	75438-58-3	ZZPAWQYZQVUVHX-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Cynt/Physiotens(苏威制药)

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
PHYSIOTENS 0 2毫克电影平板,28 ADET	Moxonidine(0.2毫克)	平板电脑,涂膜	口服	雅培LABORATUARLARIİTHALATİHRACAT TİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
PHYSIOTENS 0 4毫克电影平板,28 ADET	Moxonidine(0.4毫克)	平板电脑,涂膜	口服	雅培LABORATUARLARIİTHALATİHRACAT TİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

C02AC05——Moxonidine

• C02AC -咪唑啉受体受体激动剂
• C02A ANTIADRENERGIC代理,集中表演
• 二氧化碳——降压药
• C -心血管系统

C02LC05——Moxonidine和利尿剂

• C02LC -咪唑啉受体受体激动剂结合利尿剂
• 结合C02L——降压药和利尿剂
• 二氧化碳——降压药
• C -心血管系统

药物类别

• 肾上腺素能受体激动剂
• 肾上腺素能α2受体受体激动剂
• 肾上腺素能alpha-Agonists
• 代理生产心动过速
• 代理产生高血压
• Antiadrenergic代理,集中表演
• 降压药
• 心血管药物
• 低血压的代理
• 咪唑啉受体受体激动剂
• 阻滞交感神经的

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为halopyrimidines。这些是芳香族化合物含有卤素原子与一个嘧啶环。嘧啶是由四个碳原子组成的六元环和两个氮中心1 - 3 -环的位置。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

二嗪

子课

嘧啶和嘧啶衍生品

直接父

Halopyrimidines

选择父母

Aminopyrimidines和衍生品/烷基芳基醚/芳基氯化物/咪唑啉/Heteroaromatic化合物/胍/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidamides/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 /Organochlorides/碳氢化合物的衍生品

显示两个

基

2-imidazoline/烷基芳基醚/Aminopyrimidine/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Carboximidamide/醚/胍 /Halopyrimidine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物

显示12

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

嘧啶、有机卤素的化合物(CHEBI: 7009)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

CC6X0L40GW

化学文摘号

75438-57-2

InChI关键

WPNJAUFVNXKLIM-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C9H12ClN5O c1-5-13-7(10) 6(8(第4)取得)15-9-11-3-4-12-9 / h3-4H2 1-2H3, (H2, 11、12、15)

国际命名

(4-chloro-N) - 4 5-dihydro-1H-imidazol-2-yl 6-methoxy-2-methylpyrimidin-5-amine

微笑

COC1 =数控数控(Cl) (C) = = C1NC1 = NCCN1

引用

一般引用

1. 科恩约菲妈,卷轴J,夏普N, Swedberg K, Straub M, Wiltse C,赖特TJ:不良死亡率的影响与缓释moxonidine中枢交感神经抑制心力衰竭患者(MOXCON)。J心脏失败。2003年10月欧元;5 (5):659 - 67。(文章]
2. 芬顿C,基廷通用,Lyseng-Williamson KA: Moxonidine:回顾其在原发性高血压中使用。药。2006;66 (4):477 - 96。(文章]
3. 普里查德BN,欧文斯CW,格雷厄姆BR:药理学和临床使用moxonidine,一个新的集中作用阻滞交感神经的抗高血压药。J哼Hypertens。1997年8月,11增刊1:S29-45。(文章]
4. 普里查德BN,格雷厄姆BR: I1咪唑啉受体激动剂。一般临床药理学的咪唑啉受体:对老年人的治疗。衰老药物。2000年8月,17 (2):133 - 59。(文章]
5. Ernsberger P, Haxhiu妈,格拉夫LM,柯林斯洛杉矶,Dreshaj我,格罗夫DL,坟墓我,谢弗SG, Christen莫:小说的作用机制对高血压控制:moxonidine选择性I1-imidazoline受体激动剂。其他Cardiovasc药物。1994年3月,8增刊1:27-41。(文章]
6. 他MM,亚伯拉罕TL,林赛TJ Schaefer HC,利康IJ,佩恩C, Czeskis B·希普利拉,奥利弗SD,米切尔小姐:抗高血压药的代谢和性格moxonidine在人类身上。药物金属底座Dispos。2003年3月31日(3):334 - 42。(文章]
7. 电子药物Compedium Physiotens (Moxonidine)专著链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0041938

KEGG药物

D05087

KEGG化合物

C07451

PubChem化合物

4810年

PubChem物质

310265145

ChemSpider

4645年

BindingDB

50050093

RxNav

30257年

ChEBI

7009年

ChEMBL

CHEMBL19236

锌

ZINC000001854466

维基百科

Moxonidine

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	中枢交感神经系统疾病	1
4	完成	治疗	心房纤颤	1
4	完成	治疗	高血压/肥胖	1
4	完成	治疗	高血压/肥胖、腹部/综合症,代谢	1
4	完成	治疗	多囊卵巢综合征(PCOS)	1
4	招聘	治疗	高血压/肥胖	1
4	未知的状态	不可用	体重指数> 27 kg / m2/肥胖	1
4	未知的状态	治疗	糖尿病肾病	1
4	未知的状态	治疗	高血压动脉/综合症,代谢	1
4	未知的状态	治疗	高血压/肥胖、腹部	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	0.2毫克
平板电脑,涂	口服	0.4毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	0.2毫克
平板电脑,涂膜	口服	0.3毫克
平板电脑,涂膜	口服	0.4毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	197 - 205	化学物质
水溶度	< 1毫克/毫升	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.114毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.01	ALOGPS
logP	1.54	Chemaxon
日志	-3.3	ALOGPS
pKa最强(基本)	7.26	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	71.432	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	63.41米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	23.573	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在10月23日,2015 20:26 /更新在2021年5月5日20:31