抗高血压药的代谢和性格moxonidine在人类身上。

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他MM,亚伯拉罕TL,林赛TJ Schaefer HC,利康IJ,佩恩C, Czeskis B·希普利拉,奥利弗SD,米切尔小姐

抗高血压药的代谢和性格moxonidine在人类身上。

药物金属底座Dispos。2003年3月31日(3):334 - 42。

PubMed ID

12584161 (在PubMed

]

文摘

moxonidine代谢和药物动力学的一个强有力的central-acting抗高血压药,研究了四个健康受试者单口服后大约1毫克(大约60 muCi) [(14) C (3)] moxonidine。Moxonidine迅速吸收,血浆浓度达到峰值0.5至2 h postdose。最大血浆浓度和曲线下的面积不变moxonidine低于确定放射性,表明存在循环代谢物(年代)。放射性碳测定年代的总复苏超过120 h范围从99.6到105.2%,103.3%至92.3的放射性在尿液中排出,只有7.3%至1.9的剂量在粪便中排出。因此,消除肾排泄的主要路线代表的放射性物质。在尿液和血浆样品中代谢物的moxonidine被确定通过高效液相色谱法和液体chromatography-tandem质谱分析。moxonidine氧化甲基和羟甲基咪唑啉环形成的moxonidine,羟基moxonidine,二羟基moxonidine,种moxonidine。代谢物分析结果表明,父母moxonidine尿液中最丰富的组件。的种moxonidine是主要的尿代谢物的主要循环代谢物。Moxonidine也进行了二期代谢,生成半胱氨酸共轭。 In summary, moxonidine is well absorbed after oral administration. The major clearance pathway for moxonidine in humans is via renal elimination. Furthermore, seven metabolites were identified with three metabolites unique to humans.

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药物

Moxonidine