蛋白酶体作为癌症治疗的目标。

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学位vooorhees点,EC,奥尼尔B, Orlowski RZ

蛋白酶体作为癌症治疗的目标。

癌症研究杂志2003年12月15日,9(17):6316 - 25所示。

PubMed ID

14695130 (在PubMed

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文摘

蛋白酶体是multicatalytic蛋白酶复杂负责大多数细胞内蛋白质的降解,包括蛋白质至关重要的细胞周期调控和细胞程序性死亡或凋亡。在临床癌症模型中,蛋白酶体抑制剂诱导细胞凋亡,体内抗肿瘤功效,使敏感肿瘤细胞和肿瘤proapoptotic常规化疗和放射治疗的影响。有趣的是,转化细胞对蛋白酶体抑制比非恶性的细胞表现出更大的敏感性。因此,蛋白酶体抑制持有承诺作为一种新的治疗癌症的方法。的蛋白酶体抑制剂对细胞的影响通过下调kappaB核因子,而且通过细胞周期调节蛋白和其他支持和凋亡通路。Bortezomib (VELCADE;以前ps - 341),第一个这样的抑制剂进行临床测试,展示了令人印象深刻的抗肿瘤活性和可控的毒性在I和II期试验作为一个代理,并结合其他药物。它已经被美国食品和药物管理局最近批准的治疗多发性骨髓瘤患者之前收到了至少两个方案和进展的最后一个。正在进行临床评估的蛋白酶体抑制剂抗肿瘤背后机制的影响,在各种肿瘤类型和临床试验,将允许额外的细化的这些药物在癌症治疗中发挥作用。下面我们讨论背后的基本原理针对癌症治疗的蛋白酶体和审查蛋白酶体抑制剂的临床前和临床数据,并结合传统的化疗。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Bortezomib