腺苷A1拮抗剂。2。结构活性关系对急性肾功能衰竭利尿剂活动和保护作用。
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铃木F,岛田J、Mizumoto H, Karasawa,久保K,野中郁次郎H, Ishii, Kawakita T
腺苷A1拮抗剂。2。结构活性关系对急性肾功能衰竭利尿剂活动和保护作用。
J地中海化学。1992年8月7日,35 (16):3066 - 75。
- PubMed ID
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1501234 (在PubMed]
- 文摘
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黄嘌呤或nonxanthine腺苷拮抗剂和利尿剂活动改善的影响对glycerol-induced急性肾功能衰竭的老鼠研究为了澄清腺苷酸受体的生理和病理功能的肾脏。利尿利钠活动各种腺苷拮抗剂首次系统阐明的封锁A1受体更重要比A2受体和水钠排泄和支持的假设内源性腺苷水平intrarenal直接增强管readsorption钠。研究构效关系的8-substituted黄嘌呤在急性肾功能衰竭证明腺苷A1受体的激活是一个重要的因素在发展中这样的肾功能衰竭。一系列的8 - (3-noradamantyl)黄嘌呤表现出极其强大的利尿利钠活动(24;2.5微克/公斤,阿宝,尿排泄的比率值在治疗大鼠尿排泄值控制老鼠= 1.69,比在小白鼠Na Na + / K + + / K +控制老鼠= 1.76)和有效的改善效果对glycerol-induced急性肾功能衰竭(24;10微克/公斤,ip,抑制55%)。从我们的详细的结构活性关系的研究,我们可以推测,一些组织差异的腺苷A1受体之间可能存在肾脏和大脑和网站的行动腺苷拮抗剂可能是不同的两个肾药物化验。(1,3-Dipropyl-8) - 3-noradamantyl黄嘌呤,kw - 3902(24),为进一步的研究和开发为选择药物治疗急性肾功能衰竭。