8-Polycycloalkyl-1, 3-dipropylxanthines有效和选择性拮抗剂A1-adenosine受体。
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岛田J、铃木F,野中郁次郎H,石井
8-Polycycloalkyl-1, 3-dipropylxanthines有效和选择性拮抗剂A1-adenosine受体。
J地中海化学。1992年3月6日,35 (5):924 - 30。
- PubMed ID
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1548682 (在PubMed]
- 文摘
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目的是描述黄嘌呤和A1受体网站之间的疏水相互作用,1,3-dipropyl-8-substituted黄嘌呤合成。引入一个季碳和构象上限制环戊基一半黄嘌呤的8-position增强了腺苷A1对抗。(1,3-Dipropyl-8) - 3-noradamantyl黄嘌呤被确认是一个选择性的和最有效的A1受体拮抗剂。在我们的结构活性关系,黄嘌呤的8-substituent拮抗剂和腺苷受体激动剂的N6-substituent似乎绑定到同一地区的A1受体。