rhodamine-labeled西酞普兰模拟作为高亲和性羟色胺转运体的荧光探针。

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张P,约根森TN, Loland CJ,纽曼啊

rhodamine-labeled西酞普兰模拟作为高亲和性羟色胺转运体的荧光探针。

地中海Bioorg化学。2013年1月1;23 (1):323 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.10.089。Epub 2012年11月1日。

PubMed ID

23168018 (在PubMed

]

文摘

一种新型荧光配体合成的高亲和性,高特异性探针对可视化羟色胺转运体(泽特)。罗丹明荧光团是扩展的苯胺替换的5-position dihydroisobenzofuran环西酞普兰(2,1 -(3 -(二甲胺基)丙基)1 - (4-fluorophenyl) 1, 3-dihydroisobenzofuran-5-carboni trile),使用一个ethylamino链接器。结果rhodamine-labeled配体抑制[(3)H] 5 - 8 COS-7细胞吸收(K (i) = 225海里)具有类似效力的tropane-based JHC 1 - 064(1),但高特异性向泽特相对于多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白。可视化的泽特化合物8演示了共焦显微镜在HEK293细胞中稳定表达EGFP-SERT。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
西酞普兰	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	16	N /一个	N /一个	细节