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西酞普兰

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总结

西酞普兰是一种选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)，用于治疗抑郁症。

品牌名称
普兰,Ctp
通用名称
西酞普兰
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00215
背景

西酞普兰属于一类被称为选择性抗抑郁药物5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)，被广泛用于治疗抑郁症症状。它的化学结构与其他SSRIs或三环、四环或其他处方抗抑郁药无关标签．西酞普兰也被称为普兰，有片剂和溶液两种形式标签．这种药物最初于1998年被FDA批准18．

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:324.3919
单一同位素的:324.163791509
化学公式
C20.H21FN2O
同义词
  • 西酞普兰
  • Citalopramum
  • Nitalapram
外部id
  • 路10 - 171

药理学

指示

用于治疗抑郁症，如FDA标签所示标签．适应症外包括但不限于:治疗性功能障碍、中风后行为改变、酒精滥用、儿童强迫症(OCD)和糖尿病神经病标签，1，2，3.，4，10，11，12．

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

西酞普兰属于一类抗抑郁药，被称为选择性血清素再摄取抑制剂(SSRIs)。它被发现可以缓解或控制抑郁、焦虑、饮食失调和强迫症等情绪障碍的症状。西酞普兰的抗抑郁、抗焦虑和其他作用与它抑制中枢神经系统对血清素的吸收有关标签．据报道，有情绪障碍的患者血清素能异常。5 -羟色胺的行为和神经心理学作用包括调节情绪、感知、奖励、愤怒、攻击、食欲、记忆、性和注意力等。抑郁症的发病时间大约是1到4周。完全缓解可在开始使用西酞普兰后8-12周16．

在体外研究表明，西酞普兰是一种强选择性的神经元血清素再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺中枢再摄取的影响较弱。长期服用西酞普兰已被证明会下调中枢去甲肾上腺素受体，这与其他治疗重度抑郁症的有效药物类似。西酞普兰对单胺氧化酶无抑制作用5．

作用机制

西酞普兰的作用机制是抑制中枢神经细胞对5-羟色胺(5-HT)的再摄取。标签．西酞普兰的分子靶点是血清素转运体(溶质载体家族6成员4，SLC6A4)，抑制其在突触间隙中的血清素再摄取13．

与三环类抗抑郁药物相比，西酞普兰与组胺、乙酰胆碱和去甲肾上腺素受体的亲和力显著降低标签．这种药没有或可忽略的亲和力5-HT1A，5-HT2A，多巴胺D1,D2，α1 -，α2-、_ β肾上腺素能，组胺H1，γ-氨基丁酸(GABA),毒蕈碱的，胆碱能,苯二氮受体。拮抗作用毒蕈碱的，综述,肾上腺素能受体是否与其他精神药物的抗胆碱能、镇静和心血管作用有关标签．

目标 行动 生物
一个钠依赖性血清素转运体
抑制剂
 人类
N组胺H1受体
粘结剂
 人类
吸收

快速的从胃肠道中被充分吸收的单次口服给药后4小时内出现血药浓度峰值。口服后生物利用度为80%。食物不影响吸收标签．

配送量

12 L /公斤标签

西酞普兰具有高度亲脂性，可能广泛分布于全身，包括血脑屏障。然而，它的代谢物demethylcitalopram不能很好地穿透血脑屏障标签．

蛋白结合

西酞普兰、二甲基西酞普兰和二甲基西酞普兰80%与血浆蛋白结合标签．

新陈代谢

西酞普兰主要通过肝脏代谢N-去甲基化到主要代谢物，demethylcitalopramCYP2C19和CYP3A47．其他代谢物包括didemethylcitalopram通过CYP2D6代谢，以及西酞普兰N氧化通过单胺氧化酶和醛氧化酶。它是脱氨丙酸的衍生物7．

单剂量西酞普兰后，大约4小时出现血药浓度峰值标签．该药在血浆中主要与西酞普兰一样不变。细胞色素P450 (CYP) 3A4和2C19同工酶似乎大量参与生产demethylcitalopram．去甲基西酞普兰似乎进一步N-被CYP2D6去甲基化为二甲基西酞普兰。与母药相比，西酞普兰代谢物的药理活性很小，不太可能有助于西酞普兰的临床疗效5．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

口服剂量西酞普兰的12-23%不变地存在于尿液中，而10%的剂量存在于粪便中标签．

半衰期

beplayapp约35小时标签．

间隙

西酞普兰的全身清除率为330 mL/min，肾脏清除率约为20%标签．

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

口腔(人类)LD: 56毫克/公斤腹腔(小鼠)LD50: 179 mg/kg

急性毒性

中毒症状包括头晕、出汗、恶心、呕吐、震颤、嗜睡和窦性心动过速。罕见的症状包括健忘症、意识模糊、昏迷、抽搐、换气过度、发绀、横纹肌溶解和ECG改变(包括QTc延长、节性节律、室性心律失常和极罕见的心脏尖扭转)。急性肾功能衰竭是一种罕见的现象5．

在过量的情况下，建立和维护气道，以确保足够的通风和氧气输送。由于西酞普兰的分布量大，强制利尿、透析、血液灌流和换血不太可能有益。应考虑灌洗胃和使用活性炭。除了支持性护理外，还建议仔细观察和监测心脏和生命体征。由于西酞普兰的配药量大，强制利尿、透析、血液灌流、换血等不太可能受益标签．

怀孕

这种药物被归类为妊娠类c。在动物生殖研究中，西酞普兰已被证明对胚胎/胎儿和出生后发育有不良影响，其中包括当给药剂量高于人类治疗剂量时的致畸作用。目前还没有针对孕妇的充分和良好对照研究;因此，西酞普兰仅应在潜在益处足以证明可能对胎儿造成的风险的情况下使用标签．

Pregnancy-Nonteratogenic效果

新生儿在妊娠晚期暴露于celexa和其他SSRIs或SNRIs，会出现并发症，需要长时间住院、呼吸支持和肠外喂养。诸如此类的并发症可能在分娩后立即出现标签．

哺乳期妇女

西酞普兰从人的母乳中排泄出来。有两份报告显示，母亲服用西酞普兰后，婴儿表现出高度嗜睡、喂养减少和与母乳喂养相关的体重减轻。在一个特定的案例中，据报道，婴儿在停用西酞普兰后完全康复。在第二个案例中，没有可供评估的后续资料。在决定是否继续或停止哺乳或西酞普兰治疗时，应考虑到婴儿接触西酞普兰的风险与母亲西酞普兰治疗的好处标签．

通路
通路 类别
西酞普兰作用途径 药物作用
西酞普兰代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
谷氨酸受体离子化，红氨酸2 --- (C, C) C等位基因，纯合子 美国存托凭证直接研究 这种基因型的患者使用西酞普兰自杀意念的频率增加 细节
谷氨酸受体3 --- (G, G)/(G, A) G等位基因 美国存托凭证直接研究 这种基因型的患者使用西酞普兰自杀意念的频率增加 细节
多药耐药蛋白 --- (C, C)/(C; T) C等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者在使用西酞普兰治疗重度抑郁症时，缓解的可能性增加 细节
5-羟色胺受体2A --- (,) 一个等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者在治疗重度抑郁症时对西酞普兰有反应的可能性增加 细节
谷氨酸受体离子化，红氨酸4 --- (C, C) C等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者在治疗重度抑郁症时对西酞普兰有反应的可能性增加 细节
环amp响应元件结合蛋白1 --- (T, T) T等位基因，纯合子 美国存托凭证直接研究 具有该基因型的男性患者使用(药物:西酞普兰)(情况:自杀)的风险增加。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 2 不可用 681 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长的风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或使用替代药物。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 2 b 不可用 681 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长的风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或使用替代药物。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 3 不可用 636 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长的风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或使用替代药物。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 4 不可用 1 > G 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长的风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或使用替代药物。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 5 不可用 1297 c > T 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长的风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或使用替代药物。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 6 不可用 395 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长的风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或使用替代药物。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 7 不可用 19294 t > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长的风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或使用替代药物。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 22 不可用 557 g > C/991 G > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长的风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或使用替代药物。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 24 不可用 99 c > T/991 G >.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长的风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或使用替代药物。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 35 不可用 12662 > G 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长的风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或使用替代药物。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与西酞普兰联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abametapir 西酞普兰与阿美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 西酞普兰联合阿巴西普可促进代谢。
Abciximab 西酞普兰联合阿昔单抗可增加出血的风险或严重程度。
Abemaciclib 阿贝昔利与西酞普兰联用可降低代谢。
Abiraterone 西酞普兰与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与西酞普兰联用可降低代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与西酞普兰联用可降低代谢。
阿卡波糖 当西酞普兰与阿卡波糖联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔 乙酰丁醇与西酞普兰联用可降低代谢。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 避免圣约翰草。
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
西酞普兰氢溴酸盐 I1E9D14F36 59729-32-7 WIHMBLDNRMIGDW-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Akarin/Celapram/Ciazil/Cilift/Cipram/Cipramil/Ciprapine/Citabax/Citadur/Citalec/Citol/Citopam/Citox/硫脲/Dalsan/Elopram/Humorup/Oropram/Pramcit/独奏会/Seropram/脸上/Talohexal/Temperax/Vodelax/Zentius/Zetalo
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
法西酞普兰 平板电脑 30毫克 口服 Sunovion 不适用 不适用 加拿大的国旗
法西酞普兰 平板电脑 40毫克 口服 Sunovion 2004-01-21 2022-04-27 加拿大的国旗
法西酞普兰 平板电脑 20毫克 口服 Sunovion 2004-01-21 2022-04-27 加拿大的国旗
普兰 片剂，覆膜 10毫克/ 1 口服 爱力根公司 1998-07-17 不适用 美国国旗
普兰 解决方案 10毫克/ 5毫升 口服 森林制药公司 2007-11-16 2007-11-16 美国国旗
普兰 片剂，覆膜 40毫克/ 1 口服 爱力根公司 1998-07-17 不适用 美国国旗
普兰 平板电脑 20毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2000-11-28 不适用 美国国旗
普兰 片剂，覆膜 40毫克/ 1 口服 伊利湖医学Dba质量护理产品有限公司 2011-11-17 2014-12-31 美国国旗
普兰 片剂，覆膜 20毫克/ 1 口服 爱力根公司 1998-07-17 不适用 美国国旗
普兰 平板电脑 10毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2004-01-30 不适用 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Abbott-citalopram 平板电脑 20毫克 口服 阿伯特 2014-03-12 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-citalopram 平板电脑 10毫克 口服 阿伯特 2014-03-17 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-citalopram 平板电脑 40毫克 口服 阿伯特 2014-03-12 2015-12-31 加拿大的国旗
Accel-citalopram平板电脑 平板电脑 10毫克 口服 Accel制药公司 2013-03-21 2020-03-20 加拿大的国旗
Accel-citalopram平板电脑 平板电脑 40毫克 口服 Accel制药公司 2013-07-02 2020-03-20 加拿大的国旗
Accel-citalopram平板电脑 平板电脑 20毫克 口服 Accel制药公司 2013-07-02 2020-03-20 加拿大的国旗
Ag-citalopram 平板电脑 40毫克 口服 安吉塔制药公司 2014-09-14 不适用 加拿大的国旗
Ag-citalopram 平板电脑 20毫克 口服 安吉塔制药公司 2014-09-14 不适用 加拿大的国旗
Ag-citalopram 平板电脑 10毫克 口服 安吉塔制药公司 2014-08-14 不适用 加拿大的国旗
Ag-citalopram平板电脑 平板电脑 40毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Sentralopram AM-10 西酞普兰氢溴酸盐(10毫克/ 1)+胆碱(250毫克/ 1) 工具包 口服 医师治疗有限责任公司 2011-07-07 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
西酞普兰
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯基丁胺一类的有机化合物。它们是含有苯基丁胺部分的化合物，它由一个苯基在第四个碳上被一个丁烷-1-胺取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
Phenylbutylamines
直接父
Phenylbutylamines
选择父母
Isocoumarans/氟苯/Aralkylamines/芳基氟化物/三烷基胺/Oxacyclic化合物/腈/二烷基醚/Organopnictogen化合物/Organofluorides
展示更多
基
胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/甲腈/二烷基醚/醚/氟苯/Halobenzene
再展示15个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
有机氟化合物，叔氨基化合物，2-苯并呋喃，丁腈，环醚(CHEBI: 77397）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0 dhu5b8d6v
化学文摘号
59729-33-8
InChI关键
WSEQXVZVJXJVFP-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H21FN2O c1-23(2) 11-3-10-20(17-5-7-18(21) 8-6-17) 11-3-10-20(13-22) 12日至16日(19)14-24-20 / h4-9 12 h, 3 - 11、14 h2, 1-2H3
国际命名
1 -[3 -(二甲胺基)丙基]1 - (4-fluorophenyl) 1, 3-dihydro-2-benzofuran-5-carbonitrile
微笑
CN (C) CCCC1 (OCC2 = C1C = CC (C2) c# N) C1 = CC = C (F) C = C1

参考文献

合成参考

汉斯·彼得森，西酞普兰的制备方法美国专利US6229026, 1992年12月发布。

 US6229026
一般引用
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  2. 西酞普兰治疗早泄的疗效:安慰剂对照研究。国际进口决议2002年12月;14(6):502-5。［文章］
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  4. Clayton A, Keller A, McGarvey EL: SSRIs对特定阶段性功能障碍的负担。《情感失调》2006年3月91日(1):27-32。Epub 2006年1月20日。［文章］
  5. 鲍曼P:西酞普兰和其他SSRIs的药理学和药代动力学。《精神药理学杂志》1996年3月11日增刊1:5-11。［文章］
  6. Caccia S:新的抗抑郁药的代谢。药理学和药代动力学含义的概述。临床药典，1998 04;34(4):281-302。doi: 10.2165 / 00003088-199834040-00002。［文章］
  7. Bezchlibnyk-Butler K, Aleksic I, Kennedy SH:西酞普兰的药理和临床作用综述。中华精神神经科学杂志2000 5月;25(3):241-54。［文章］
  8. Keller MB:西酞普兰治疗抑郁症:10年欧洲经验和美国临床试验数据的回顾。临床精神病学杂志2000年12月;61(12):896-908。［文章］
  9. Sheeler RD, Ackerman MJ, Richelson E, Nelson TK, Staab JP, Tangalos EG, Dieser LM, Cunningham JL:关于西酞普兰处方安全性的考虑。beplayappMayo临床杂志2012 11月;87(11):1042-5。doi: 10.1016 / j.mayocp.2012.07.009。Epub 2012 9月24日。［文章］
  10. Naranjo CA, Knoke DM, Bremner KE:男性和女性对西酞普兰的反应差异。中华精神神经科学杂志2000 5月;25(3):269-75。［文章］
  11. Thomsen PH:儿童和青少年强迫症治疗西酞普兰:来自23例公开试验的结果。《儿童与青少年精神药物杂志》，1997;7(3):157-66。doi: 10.1089 / cap.1997.7.157。［文章］
  12. McElroy SL, Hudson JI, Malhotra S, Welge JA, Nelson EB, Keck PE Jr:西酞普兰治疗暴食症的安慰剂对照试验。临床精神病学杂志，2003年7月;64(7):807-13。［文章］
  13. Sangkuhl K, Klein TE, Altman RB:药物基因学综述:西酞普兰药代动力学途径。Pharmacogenet Genomics. 2011 11月;21(11):769-72。doi: 10.1097 / FPC.0b013e328346063f。［文章］
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  18. Celexa Information, FDA [链接］
  19. Celexa专著[文件］
人体代谢组数据库
HMDB0005038
KEGG药物
D07704
KEGG化合物
C07572
PubChem化合物
2771
PubChem物质
46508746
ChemSpider
2669
BindingDB
25870
RxNav
2556
ChEBI
77397
ChEMBL
CHEMBL549
治疗靶点数据库
DAP000118
网页
PA449015
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
西酞普兰
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 治疗 重度抑郁症 1
4 完成 基础科学 双相情感障碍 1
4 完成 卫生服务研究 强迫症(OCD) 1
4 完成 其他 抑郁症 1
4 完成 其他 健康对照组/重度抑郁症 1
4 完成 支持性护理 弗里德希氏共济失调 1
4 完成 治疗 健康志愿者的抗抑郁活性 1
4 完成 治疗 焦虑性障碍/强迫症(OCD)/精神疾病NOS 1
4 完成 治疗 边缘性人格障碍(BPD)/自杀 1
4 完成 治疗 脑血管意外 1

药物经济学

制造商
  • Alphapharm party有限公司
  • 森林实验室公司
  • Apotex公司里士满山
  • Aurobindo制药有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • Silarx制药公司
  • Biovail实验室国际有限公司
  • 阿特维斯伊丽莎白有限公司
  • Amneal pharmaceuticals ny llc
  • Apotex公司乙醇焦炭网站
  • Aurobindo制药有限公司
  • 卡拉科制药实验室有限公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 瑞迪博士实验室有限公司
  • 史诗制药有限责任公司
  • 格伦马克制药有限公司
  • Invagen制药公司
  • 美国伊瓦制药公司
  • Matrix实验室公司
  • 互惠医药有限公司
  • 迈兰制药公司
  • Natco制药有限公司
  • Pliva公司
  • 山德士公司
  • 太郎制药美国有限公司
  • 梯瓦制药美国
  • 激流制药有限公司
  • 沃森实验室公司
外包商
  • Actavis集团
  • 先进制药服务公司
  • aidarx制药有限责任公司
  • 美源健康服务公司
  • Amkas实验室公司
  • Amneal制药
  • Apotex Inc .)
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 大西洋生物公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • Aurolife制药有限公司
  • Blu Pharmaceuticals LLC
  • 布莱恩特牧场预包装
  • Camber制药公司
  • 卡拉科制药实验室
  • 卡地纳健康
  • Cipla公司有限公司
  • Cobalt制药公司
  • 综合顾问服务有限公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 耦合器企业公司
  • 柏树制药公司
  • 卫生部中央药房
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 瑞迪博士实验室有限公司
  • Eon实验室
  • 森林实验室公司
  • 森林制药
  • 格伦马克仿制药有限公司
  • 绿岩有限责任公司
  • Heartland reack Services LLC
  • Innoviant Pharmacy公司
  • 国际实验室公司
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  • 伊利湖医疗和外科供应
  • Legacy Pharmaceuticals Packaging LLC
  • Lundbeck公司。它是一家
  • 主要药物
  • 矩阵实验室有限公司
  • Medvantx Inc .)
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Mylan
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  • Perrigo有限公司
  • 内科医生Total Care公司
  • Pliva Inc .)
  • 优选制药公司
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司
  • 叛军分销公司
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • 罗克珊实验室
  • Silarx制药
  • Southwood制药
  • 美国统计Rx
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • 洪流制药
  • 达拉斯军警
  • 先锋实验室公司
  • W & D经销公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 40毫克
注射，溶液，浓缩 静脉注射
胶囊 口服 30毫克/ 1
解决方案 口服 20毫克/ 10毫升
片剂，覆膜 口服
片剂，覆膜 口服 30毫克
溶液/滴 口服
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 40毫克
注射，溶液，浓缩 静脉注射 40毫克/毫升
溶液/滴 口服 40毫克/毫升
片剂，覆膜 口服 20毫克
片剂，覆膜 口服 40毫克
解决方案 口服 20毫克/毫升
胶囊 口服 10毫克/ 1
胶囊 口服 20毫克/ 1
胶囊 口服 40毫克/ 1
解决方案 口服 10毫克/ 5毫升
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 301
平板电脑 口服 40毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 10毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 20毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 40毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 10毫克
平板电脑 口服 30毫克
注射，溶液，浓缩 静脉注射;注射用药物的 40毫克/毫升
平板电脑 口服 10毫克
注射，溶液，浓缩 静脉注射 20毫克/ 0.5毫升
工具包 口服
注射，溶液，浓缩 注射用药物的 20毫克/ 0.5毫升
注射，溶液，浓缩 注射用药物的 40毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
氢溴化物西酞普兰10mg /5ml溶液240ml瓶 122.28美元 瓶
赛莱克斯40毫克片剂 3.88美元 平板电脑
赛莱克斯片剂20毫克 3.72美元 平板电脑
西莱克沙片剂10毫克 3.57美元 平板电脑
氢溴化物西酞普兰40毫克片 2.89美元 平板电脑
氢溴化物西酞普兰20毫克片 2.8美元 平板电脑
氢溴化物西酞普兰10毫克片 2.68美元 平板电脑
西酞普兰hbr 40 mg片 2.53美元 平板电脑
西酞普兰hbr 20毫克片 2.43美元 平板电脑
西酞普兰hbr 10毫克片 2.33美元 平板电脑
赛乐沙20毫克片 1.47美元 平板电脑
赛莱克沙40毫克片 1.47美元 平板电脑
Ctp 30 30 mg片剂 0.99美元 平板电脑
载脂蛋白西酞普兰20毫克片 0.82美元 平板电脑
载脂蛋白西酞普兰40毫克片 0.82美元 平板电脑
西酞普兰20毫克片 0.82美元 平板电脑
西酞普兰40毫克片 0.82美元 平板电脑
西酞普兰-奥丹20毫克片 0.82美元 平板电脑
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兰-西酞普兰20毫克片 0.82美元 平板电脑
兰-西酞普兰40毫克片 0.82美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
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CA2049368 没有 2001-10-23 2011-08-16 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 182 - 188 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB2736240.aspx
沸点(℃) 347 - 358 http://datasheets.scbt.com/sc-201123.pdf
水溶度 少可溶性 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB2736240.aspx
logP 3.76 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2715
日志 -4.7 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2715
pKa 9.78 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2715
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00588毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.58 ALOGPS
logP 3.76 Chemaxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa(最强基础) 9.78 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 36.262 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 94.02米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 35.33. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9966
血脑屏障 + 0.9729
Caco-2渗透 + 0.6099
22基板 底物 0.7597
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.6361
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.9789
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6993
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8401
CYP450 2D6衬底 底物 0.8919
CYP450 3A4衬底 底物 0.7407
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.8949
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.5054
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8994
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5223
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7602
致癌性 Non-carcinogens 0.7452
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 2.9054 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7735
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8994
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 - a4i - 9110000000 - 5 - b1fde1b7a58929c7f2d
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0009000000 - 589 - e7ae88aee7da0e0bd
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 004 i - 0029000000 - 8 fd40dc922da5ab2c8b0
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0291000000 - c60cbea4e4e6acbb4599
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 00 - l2 - 0290000000 - f2131534473e56b3c8a7
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 00 - mk - 0390000000 - e6cd61150feeca1d2867
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0291000000 - ff658bd6b54adccbaf03
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0009000000 - 67 - fa40aabd862948aaf3
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0129000000 - 60 - abdaff2f5d8f72e271
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - bt9 - 0981000000 - 1 - eba423765a46f1dd6b9
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0980000000 - 514 f2e0bb73903b25b90
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i f27f46e3a573498d9f9b——0970000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0980000000 - 5 - ba355c707bc5008c067
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0009000000 - a115136f2084cc2a6a47
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0129000000 - 474 - ae50db9e74e5a31be
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - bt9 - 0981000000 - 011 dbb85d8e791486397
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0970000000 - 99 aedc452f996b9c9113
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i c8734dde2a469350af7c——0980000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i cff11d70160f94e8fc2e——0970000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0391000000 - e7862ea10a18e5771adc
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i d24616414bd7fc5e1182——0980000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0970000000 - 1 - c68a33d62afa4612071
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0394000000 - f3c86fb3bf5bc7669307
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0390000000 - 5 - c227e85878c48f06a42
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0239000000 - 900 - cc91bba3c1f9f3674
1H NMR谱 一维核磁共振 不适用
[1H,13C]二维核磁共振谱 二维核磁共振 不适用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.钠依赖性血清素转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血清素:钠转运体活性
特定的功能
5 -羟色胺转运蛋白，其在中枢神经系统的主要功能涉及到通过5 -羟色胺分子从突触间隙运输回t -羟色胺能信号的调节。
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
钠依赖性血清素转运体
分子量
70324.165哒
参考文献
  1. Sangkuhl K, Klein TE, Altman RB:药物基因学综述:西酞普兰药代动力学途径。Pharmacogenet Genomics. 2011 11月;21(11):769-72。doi: 10.1097 / FPC.0b013e328346063f。［文章］
  2. Coleman JA, Green EM, Gouaux E:人血清素转运体的x射线结构和机制。自然学报2016年4月21日;532(7599):334-9。doi: 10.1038 / nature17629。Epub 2016年4月6日［文章］
细节 2.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
在外周组织中，组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Bareggi SR, Mundo E, Dell'Osso B, Altamura AC:艾司西酞普兰在重度抑郁症之外的应用:焦虑障碍的药理学方面，疗效和耐受性。专家意见药物metat毒理。2007 10月;3(5):741-53。［文章］
  2. 西酞普兰MedSafe新西兰数据表[文件］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Brosen K, Naranjo CA:西酞普兰的药代动力学和药效学相互作用研究综述。《欧洲神经精神药理学杂志》2001年8月;11(4):275-83。［文章］
  2. Rasmussen BB, Brosen K:治疗药物监测是优化临床结果和避免选择性血清素再摄取抑制剂相互作用的一个案例吗?药物监测，2000 4月22日(2):143-54。［文章］
  3. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  4. 潘建平，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。CYP酶对人细胞色素P450 (CYP)酶活性的影响。Xenobiotica. 1998 Dec;28(12):1203-53。［文章］
  5. Sangkuhl K, Klein TE, Altman RB:药物基因学综述:西酞普兰药代动力学途径。Pharmacogenet Genomics. 2011 11月;21(11):769-72。doi: 10.1097 / FPC.0b013e328346063f。［文章］
细节 2.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Brosen K, Naranjo CA:西酞普兰的药代动力学和药效学相互作用研究综述。《欧洲神经精神药理学杂志》2001年8月;11(4):275-83。［文章］
  2. Rasmussen BB, Brosen K:治疗药物监测是优化临床结果和避免选择性血清素再摄取抑制剂相互作用的一个案例吗?药物监测，2000 4月22日(2):143-54。［文章］
  3. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  4. 潘建平，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。CYP酶对人细胞色素P450 (CYP)酶活性的影响。Xenobiotica. 1998 Dec;28(12):1203-53。［文章］
  5. von Moltke LL, Greenblatt DJ, Grassi JM, Granda BW, Venkatakrishnan K, Duan SX, Fogelman SM, Harmatz JS, Shader RI:西酞普兰和去甲基西酞普兰体外实验:人细胞色素介导转化，细胞色素抑制作用。《生物精神病学》1999年9月15日;46(6):839-49。［文章］
  6. Olesen OV, Linnet K:人肝微粒体和cdna表达的细胞色素P450酶对西酞普兰立体选择性代谢的研究。药理学1999 Dec;59(6):298-309。doi: 10.1159 / 000028333。［文章］
  7. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
  8. 西酞普兰FDA标签[链接］
细节 3.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 选择性血清素再摄取抑制剂的药代动力学-药效学关系。临床药典，1996 Dec;31(6):444-69。［文章］
  2. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
细节 4.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. von Moltke LL, Greenblatt DJ, Grassi JM, Granda BW, Venkatakrishnan K, Duan SX, Fogelman SM, Harmatz JS, Shader RI:西酞普兰和去甲基西酞普兰体外实验:人细胞色素介导转化，细胞色素抑制作用。《生物精神病学》1999年9月15日;46(6):839-49。［文章］
  2. 西酞普兰FDA [文件］
  3. 新西兰MedSafe数据表，西酞普兰[文件］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Weiss J, Dormann SM, Martin-Facklam M, Kerpen CJ, Ketabi-Kiyanvash N, Haefeli WE:新型抗抑郁药对p -糖蛋白的抑制作用。中华药物学杂志2003,4(1):197-204。［文章］
  2. Uhr M, Tontsch A, Namendorf C, Ripke S, Lucae S, Ising M, Dose T, Ebinger M, Rosenhagen M, Kohli M, Kloiber S, Salyakina D, Bettecken T, Specht M, Putz B, Binder EB, Muller-Myhsok B, Holsboer F:药物转运体基因ABCB1多态性预测抑郁症抗抑郁治疗反应神经科学。2008年1月24日;57(2):203-9。doi: 10.1016 / j.neuron.2007.11.017。［文章］
  3. Uhr M, Grauer MT: abcb1ab p糖蛋白参与了西酞普兰和三甲咪嗪进入小鼠大脑的摄取。中华精神病学杂志，2003 May-Jun;37(3):179-85。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月5日22:13