合成和羟色胺转运体的活性1,3 -二(芳基)2-nitro-1-propenes作为抗癌药物的新类。

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麦克纳马拉YM,诺克斯科卢楠SM, AJ,基廷JJ,巴特勒SG,彼得斯GH, Meegan MJ,威廉姆斯

合成和羟色胺转运体的活性1,3 -二(芳基)2-nitro-1-propenes作为抗癌药物的新类。

Bioorg医疗化学。2011年2月1;19 (3):1328 - 48。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.11.054。Epub 2010年12月7日。

PubMed ID

21227702 (在PubMed

]

文摘

结构性衍生品4-MTA,非法安非他命模拟之前证明有体外抗癌效果。在这项研究中,我们报告的合成的一系列小说1,二(芳基)2-nitro-1-propene 4-MTA衍生品相关的结构。许多这些化合物包含经典nitrostyrene结构显示体外抗增殖活动的一系列恶性细胞系,尤其是对伯基特淋巴瘤细胞系,虽然没有对“正常”的影响外周血单核细胞。这种效应似乎是独立于羟色胺转运体,高亲和力安非他明和独立的目标蛋白质酪氨酸磷酸酶和微管蛋白动态这两个之前与nitrostyrene-induced细胞死亡有关。我们表明,许多这些化合物诱导半胱天冬酶激活,PARP乳沟,染色质凝聚和膜起泡的伯基特淋巴瘤细胞株,符合这些化合物在体外诱导细胞凋亡。虽然没有特定的目标尚未确定这些化合物的作用,细胞死亡引起的,有选择性的和值得进一步研究。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
西酞普兰	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	19	N /一个	N /一个	细节
Midomafetamine	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	1100年	N /一个	N /一个	细节