西酞普兰和desmethylcitalopram体外:人类细胞色素调停转换和细胞色素抑制效果。

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冯·Moltke LL格林布拉特DJ,格拉希JM,奶奶BW, Venkatakrishnan K,段SX, Fogelman SM, Harmatz JS,材质RI

西酞普兰和desmethylcitalopram体外:人类细胞色素调停转换和细胞色素抑制效果。

生物精神病学杂志。1999年9月15日,46 (6):839 - 49。

PubMed ID

10494454 (在PubMed

]

文摘

西酞普兰(CT)的背景:生物转化新选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂的抗抑郁药,其主要代谢物,desmethycitalopram (DCT)和CT的能力和DCT抑制人类的细胞色素P450,研究了体外。方法:DCT的形成从CT评估使用人类肝脏微粒体并从cDNA-transfected人类lymphoblastoid细胞微粒体。细胞色素抑制由CT和DCT在肝微粒体使用isoform-specific指数的反应进行了研究。结果:CT在肝脏微粒体形成DCT的意思是明显的K (m) 174 mumol / L。Coincubation 1 mumol / L酮康唑降低反应速度值46 58%的控制,而奥美拉唑,10 mumol / L,减少速度控制的80%。奎尼丁产生最小的抑制。从CT DCT成立不同的表达人类P450-2D6 2 c19, 3 a4。后占个体细胞色素的相对丰度,3 a4和2 c19估计净反应速度,做出重大贡献的可能贡献2 d6 CT在治疗浓度。CT和DCT本身产生抑制2 c9可以忽略不计,2 e1, 3,只有弱抑制1 a2, 2 c19, 2 d6。结论:CT介导主要形成DCT P450-3A4和2 c19 2 d6的额外贡献。 CT at therapeutic doses in humans may produce a small degree of inhibition of P450-1A2, -2C19, and -2D6, but negligible inhibition of P450-2C9, -2E1, and -3A.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
西酞普兰	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
西酞普兰	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节