Na + / Ca2 +交换抑制剂:一个新类钙的监管机构。

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渡边Iwamoto T, Y,北城年代,布劳斯汀MP

Na + / Ca2 +交换抑制剂:一个新类钙的监管机构。

Cardiovasc内科杂志Disord药物靶点。2007年9月,7 (3):188 - 98。

PubMed ID

17896959 (在PubMed

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Na (+) / Ca(2 +)换热器(NCX)是一个双向运输通常挤压Ca(2 +)细胞(模式),也带来了Ca(2 +)细胞(反向模式)等特殊条件下细胞内钠(+)(Na (+) (i))积累或膜去极化。有三种哺乳动物NCX亚型:NCX1广泛表达于心脏、肾、脑、血管,等等;而NCX2的表达和NCX3主要是有限的大脑和骨骼肌。NCX的药理抑制剂已被广泛的研究自KB-R7943的发展,一个原型benzyloxyphenyl NCX抑制剂,在1996年。目前,实验是积极发展有更多的选择性抑制剂:SEA0400 SN-6, ym - 244769。有趣的是,的抑制效力benzyloxyphenyl NCX抑制剂直接耦合的Na (+) (i)端依赖失活。因此,benzyloxyphenyl抑制剂显然是休眠期间前进模式在正常情况下(低钠(+)(i)),但是在反向生效模式在病理条件下(高钠(+)(i))。这应该是一个理想的形象对钠钙监管者(+)(i)有关的疾病,如缺血/再灌注损伤、salt-dependent高血压,洋地黄心律失常。现有的离子通道阻滞剂,如胺碘酮,dronedarone, bepridil,安搏律定,和cibenzoline,已经发现有一个NCX抑制作用。这个属性可能是其抗心律失常的部分原因和心血管效应。 This article presents the characteristics of selective and non-selective NCX inhibitors and their therapeutic potential as a new calcium regulator.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dronedarone	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节