抗惊厥的piperidinol和(dialkylamino)烷醇酯的活性。

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水域JA -霍林EB,戴利JW, Lewandowski G, Creveling CR

抗惊厥的piperidinol和(dialkylamino)烷醇酯的活性。

J地中海化学。1986年8月,29 (8):1512 - 6。

PubMed ID

3016269 (在PubMed

]

文摘

1-methyl-4-piperidinol芳烃和杂环酯和1,4-dimethyl-4-piperidinol和芳香酯(dialkylamino)烷醇的抗癫痫活动的准备和评估最大电休克发作(MES)和皮下pentylenetetrazole发作阈值(scMet)化验rotorod共济失调和最小的中枢神经毒性的测试。最有效的化合物,即2-phenylbenzoate(57)的3 - (diethylamino)丙醇,是更有效的比diphenylhydantoin MES化验,而2-phenylbenzoate 1-methyl-4-piperidinol(24)和2-phenylbenzoate (56) (diethylamino)乙醇的活动与diphenylhydantoin显示。2-phenethylbenzoate酯(6)1-methyl-4-piperidinol表现出三分之一diphenylhydantoin的活动。2,4,5-trimethylbenzoate 40和2,4,6-trimethylbenzoate 41 1-methyl-4-pieridinol是更有效的,但显示phenobarbital-methsuximide活动范围。某些化合物与网站交互与GABA receptor-chloride渠道复杂,但它们的效能作为抗惊厥的代理商不与互动网站频道复杂。某些类似对抗绑定batrachotoxin模拟钠离子通道的网站,一个属性的局部麻醉的说明活动。56岁的有结构相似性2-phenylbenzoates 57和24 diphenylhydantoin,后者也抗惊厥的对抗batrachotoxin模拟的绑定。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
苯妥英	钠离子通道蛋白1型α亚基	集成电路50 (nM)	18500年	N /一个	N /一个	细节