不对称合成和评价hydroxyphenylamide电压门控钠离子通道阻滞剂的人类前列腺癌异种移植。

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不对称合成和评价hydroxyphenylamide电压门控钠离子通道阻滞剂的人类前列腺癌异种移植。

Bioorg医疗化学。2012年3月15日,20 (6):2180 - 8。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.08.061。Epub 2011 9月1。

PubMed ID

22364743 (在PubMed

]

文摘

电压门控钠通道被表达在神经元和其他的细胞。最近,电压门控钠通道被发现在人类前列腺癌细胞表达。alpha-Hydroxy-alpha-phenylamides是小分子的一个新类,已经证明有效的抑制电压门控钠通道。hydroxyamide图案,等排物乙内酰脲环,提供了一个活跃的脚手架,几个强有力的外消旋的钠离子通道阻滞剂。很少了解手性偏好,手性合成的发展为评beplayapp价获得每个纯对映体钠通道阻滞剂是很重要的。使用Seebach和兄弟的手性模板,cyclocondensation (R)的布置与pivaldehyde 3-chloromandelic酸顺式和trans-2, 5-disubsituted dioxolanones。使用这种手性模板,我们合成了两种对映体的2 - (3-chlorophenyl) 2-hydroxynonanamide和评估的能力功能抑制海航集团(v)亚型,人类前列腺癌细胞和异种移植。对映体的铅能力显著降低前列腺癌体内。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
苯妥英	钠离子通道蛋白类型5α亚基	集成电路50 (nM)	> 100000	N /一个	N /一个	细节