碳酸酐酶抑制剂。Phenacetyl、pyridylacetyl thienylacetyl-substituted芳香族磺酰胺类作为有效和选择性第七同种型抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Guzel O, Innocenti Scozzafava,萨尔曼·A, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。Phenacetyl、pyridylacetyl thienylacetyl-substituted芳香族磺酰胺类作为有效和选择性第七同种型抑制剂。

地中海Bioorg化学。2009年6月15日,19 (12):3170 - 3。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.04.123。2009年5月3日Epub。

PubMed ID

19435663 (在PubMed

]

文摘

一系列芳香族/杂环磺酰胺类将苯基(烷基)halogenosubstituted-phenyl -或1,3,4-thiadiazole-sulfonamide半个thienylacetamido;phenacetamido——pyridinylacetamido尾巴准备和化验胞质人类碳酸酐酶抑制剂(hCA, EC 4.2.1.1)亚型hCA我,二世和七世。新化合物显示适度抑制无处不在的两个亚型I和II (K (I) 50年代- 390 nM)和优秀的抑制相关的大脑活动对hCA七世(K (I)在4.7 - -8.5海里)的范围。同种型七高度选择性抑制剂首次被发现,与选择性比抑制CA七世在CA 75年11 - II,第七和抑制CA / CA 10-49我,这可能是有用的对于理解CA七世的角色在epileptogenesis和其他生理过程。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	Ki (nM)	2.5	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶7	Ki (nM)	0.8	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶2	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	56	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	35	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶7	Ki (nM)	117年	N /一个	N /一个	细节