(R) - / (S) 10-camphorsulfonyl-substituted芳香杂环磺胺类药在胞质碳酸脱水酶选择性地抑制线粒体。

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马雷斯卡,Supuran CT

(R) - / (S) 10-camphorsulfonyl-substituted芳香杂环磺胺类药在胞质碳酸脱水酶选择性地抑制线粒体。

Bioorg地中海化学。2011年3月1;21 (5):1334 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.01.050。Epub 2011年1月18日。

PubMed ID

21300547 (在PubMed

]

文摘

一系列芳香杂环磺胺类药合并R - S-camphorsulfonyl根被合成和研究一些哺乳动物的抑制锌酶的亚型碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)。新磺酰胺类选择性地抑制线粒体同功酶hCA VA、VB (h =人类同种型)胞质,非标靶的hCA I和II,与抑制常数低摩尔范围。手性和组织取代磺酰胺支架的位置很大程度上影响了CA抑制特性。这些化合物都是优秀的设计导致isoform-selective酶抑制剂靶向线粒体CAs参与脂肪生成和肥胖。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶2	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	56	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	35	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶5,线粒体	Ki (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶5 b,线粒体	Ki (nM)	6033年	N /一个	N /一个	细节