Tirapazamine:原型小说类的药物靶向肿瘤组织缺氧。

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Gandara博士,小劳拉PN,戈德堡Z, QT,麦克PC,刘DH, Gumerlock PH

Tirapazamine:原型小说类的药物靶向肿瘤组织缺氧。

Semin 2月杂志。2002;29 (1 5 4):102 - 9。

PubMed ID

11894020 (在PubMed

]

文摘

临床前模型体外和体内显示肿瘤缺氧改变了恶性肿瘤细胞表型,选择对p53突变,刺激血管生成和转移,明显减少了放疗和化疗的疗效。同样,临床研究测量预处理肿瘤氧状态确认的存在缺氧对局部控制所带来的负面影响,无病生存和总生存期。尽管有这些数据和广泛的过去的研究工作,发展选择性hypoxic-cell增敏剂的承诺已基本得到满足。相比之下,tirapazamine的合理设计原型是一类新的治疗药物靶向肿瘤缺氧:缺氧细胞毒素。Tirapazamine bioreductively激活在缺氧细胞和已被证明加强辐射和许多化疗药物的细胞毒性类,特别是铂化合物和紫杉烷。本文综述tirapazamine的临床前和临床发展,以及目前在非小细胞肺癌试验旨在提供的证据原则这个新类别的癌症疗法。

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药物

Tirapazamine