Tirapazamine

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通用名称

Tirapazamine

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB04858

背景

Tirapazamine,也称为sr - 4233,是一个实验性的抗癌药物,在缺氧条件下被激活。这个激活非常有用,因为这种缺氧状态存在于人类实体肿瘤中常见的现象被称为肿瘤缺氧。因此,tirapazamine完全激活的缺氧的实体肿瘤领域。是很重要的考虑,通常情况下,这些低氧区域的细胞对放疗和大多数抗癌药物。所有这些原因,tirapazamine的结合与其他抗癌治疗高度推荐。

Tirapazamine在2006年进入第三阶段测试患者的头部和颈部癌症和妇科癌症,癌症以及其他实体瘤类型。

类型

小分子

组

临床实验

结构

类似的结构

重量: 平均:178.151
单一同位素的:178.049075449
化学公式: C₇H₆N₄O₂

同义词

1、2、1,4-dioxide 4-benzotriazin-3-amine
3-Amino-1 2 4-dioxide 4-benzotriazine 1日
Tirapazamine

外部id

SR 4233
sr - 259075
sr - 4233
SR259075
赢得59075
赢得- 59075

药理学

指示

头部和颈部癌症的治疗。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Tirapazamine抗癌药物是不活跃的正常组织中含氧,但变得活跃在实体肿瘤中发现低氧水平。因此,药物杀死了这些不含氧或缺氧细胞同时限制正常组织的毒性。Tirapazamine结合标准使用时可能非常有效的抗癌疗法,因为这些缺氧细胞是典型的耐辐射和常见的抗癌药物。

的作用机制

广泛的临床前测试建立了选择性毒性的机制对缺氧细胞是一个单电子的结果减少父母分子自由基物种与DNA相互作用产生单-和双链断裂和致命的染色体畸变。它还显示活动时结合分次照射结合一些化疗药物时,尤其是顺铂和卡铂。

目标	行动	生物
UDNA	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性Tirapazamine结合Ambroxol时可以增加。
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Tirapazamine结合Articaine时可以增加。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tirapazamine结合苯坐卡因。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性Tirapazamine时可以增加与苯甲醇相结合。
Bupivacaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Tirapazamine结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tirapazamine结合布大卡因。
氨苯丁酯	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tirapazamine结合氨苯丁酯。
辣椒素	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tirapazamine结合辣椒素。
Chloroprocaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Tirapazamine结合Chloroprocaine时可以增加。
二丁卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tirapazamine结合二丁卡因。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

: 药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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国际/其他品牌: Tirazone(赛诺菲-安万特)

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为aminotriazines。这些有机化合物是含有一个氨基三嗪环。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 三嗪
子课: Aminotriazines
直接父: Aminotriazines
选择父母: 苯环型的/1、2、4-triazines/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 1、2、4-triazine/胺/Aminotriazine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 芳香胺、N-oxide benzotriazines (CHEBI: 78887)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 1 ud32yr59g
化学文摘号: 27314-97-2
InChI关键: ORYDPOVDJJZGHQ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C7H6N4O2 c8-7-9-11 (13) 6-4-2-1-3-5 (6) 10 (7) 12 / h1-4H (H2, 8, 9)
国际命名: 3-amino-1 2 4-benzotriazine-1、4-diium-1 4-bis (olate)
微笑: NC1 = [N +] ([O -]) C2 = C (C = CC = C2) [N +] ([O -]) = N1

引用

一般引用

丹尼佤邦:hypoxia-activated前景的抗癌药物。咕咕叫地中海化学抗癌剂。2004年9月;4 (5):395 - 9。(文章]
Gandara博士,小劳拉PN,戈德堡Z, QT,麦克PC,刘DH, Gumerlock PH值:Tirapazamine:原型小说类的药物靶向肿瘤组织缺氧。Semin 2月杂志。2002;29 (1 5 4):102 - 9。(文章]
泽曼EM,布朗JM,雷蒙MJ,赫斯特VK、李WW: sr - 4233:一个新的bioreductive代理高选择性缺氧哺乳动物细胞的毒性。Int J Radiat杂志期刊杂志。1986年7月,12 (7):1239 - 42。(文章]

外部链接

KEGG药物: D06167
PubChem化合物: 33776年
PubChem物质: 175426868
ChemSpider: 10437748
BindingDB: 50226806
ChEBI: 78887年
ChEMBL: CHEMBL50882
锌: ZINC000001607808
维基百科: Tirapazamine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	头部和颈部肿瘤	1
3	完成	治疗	肺癌	2
3	完成	治疗	头颈部鳞状细胞癌的头颈部鳞状细胞癌()	1
3	终止	治疗	宫颈腺癌/颈Adenosquamous细胞癌/宫颈癌阶段活动花絮/子宫颈癌,IIB阶段/子宫颈癌,第三阶段/宫颈癌、舞台IVA/宫颈鳞状细胞癌/阶段IB宫颈癌	1
2	完成	治疗	子宫颈癌	1
2	完成	治疗	童年肺泡横纹肌肉瘤/童年胚胎性横纹肌肉瘤/Embryonal-botryoid儿童横纹肌肉瘤/以前治疗儿童横纹肌肉瘤/儿童横纹肌肉瘤复发	1
2	完成	治疗	卵巢癌/原发性腹膜癌	1
2	完成	治疗	小细胞肺癌,有限的舞台	1
2	完成	治疗	头颈部鳞状细胞癌的头颈部鳞状细胞癌()	1
2	招聘	治疗	结直肠癌;肺癌	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	3.93毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.21	ALOGPS
logP	-0.29	Chemaxon
日志	-1.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.97	Chemaxon
pKa最强(基本)	2.18	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	92.79²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	56.94米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	15.97³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.7534
血脑屏障	+	0.8055
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5073
22基板	Non-substrate	0.6092
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8876
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9664
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8659
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7746
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8235
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5581
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.6016
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6654
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8474
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.662
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.921
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7748
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.7746
致癌性	Non-carcinogens	0.8875
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9644
大鼠急性毒性	2.5331 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.5063
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7149

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。DNA

类

核苷酸

生物

人类

药理作用

未知的

DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。

酶

细节 1。细胞色素P450 2 e1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

引用

汗,O ' brien PJ:分子机制的tirapazamine (SR 4233,赢得59075)全身的低氧浓度下肝细胞毒性。Br J癌症。1995年4月,71 (4):780 - 5。(文章]

药物在10月19日,2007 00:36 /更新2023年1月14日19:02

Tirapazamine

识别

结构Tirapazamine (DB04858)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

酶

引用