sr - 4233:一个新的bioreductive代理高选择性缺氧哺乳动物细胞的毒性。

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泽曼EM,布朗JM,雷蒙MJ,赫斯特VK,李WW

sr - 4233:一个新的bioreductive代理高选择性缺氧哺乳动物细胞的毒性。

Int J Radiat杂志期刊杂志。1986年7月,12 (7):1239 - 42。

PubMed ID

3744945 (在PubMed

]

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我们有检查的影响benzotriazine di-N-oxide sr - 4233 (3-amino-1 2、4-benzotriazine-1 4二氧化碳)在各种好氧和缺氧细胞在文化、和在小鼠的肿瘤。使用的细胞系是中国仓鼠卵巢(农业),鼠标10 t1/2 RIF-1,第七和鳞状细胞癌的细胞,和人类细胞系HCT-8, AG1522, A549。SR 4233结合辐照的影响也是检查第七鳞状细胞癌肿瘤的侧面的影响小鼠使用单独试验(照射后肿瘤切除24小时)。我们发现sr - 4233是一种强有力的和缺氧细胞的选择性杀伤。细胞杀死各种细胞系作为时间的函数是指数,没有肩膀。药物浓度生产同等水平的细胞杀死低75 - 200倍比有氧的老鼠和仓鼠细胞缺氧,人体细胞和15-50褶皱低。体内实验表明,无毒剂量的0.3 mmole /公斤的sr - 4233增强辐射诱导肿瘤细胞之间的药物被杀死时1小时,2小时后的辐射剂量。我们还表明,药物代谢速度比有氧缺氧条件下,体外和体内。有毒的产品(s)是未知的,但可以减少1个电子产品,激进的阴离子,因为mono N-oxide(减少电子产品)不显示细胞毒性或缺氧条件下选择性杀死。这种化合物可以在肿瘤生物学因此是一个有用的工具,作为一个新发展的领导bioreductive癌症细胞毒性药物治疗。

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药物

Tirapazamine