4-amido-2-aryl-1 2 4-triazolo [4, 3] quinoxalin-1-ones新人类A3腺苷受体拮抗剂有效和选择性。中的合成、药理评价和建模研究。
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兰兹O, Colotta V, Catarzi D, F Varano, Filacchioni G,马提尼C, Trincavelli L,奥·钱皮O, Varani K, Marighetti F, Morizzo E,震响
4-amido-2-aryl-1 2 4-triazolo [4, 3] quinoxalin-1-ones新人类A3腺苷受体拮抗剂有效和选择性。中的合成、药理评价和建模研究。
J地中海化学。2006年6月29日,49 (13):3916 - 25。
- PubMed ID
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16789747 (在PubMed]
- 文摘
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结构性调查一些4-amido-2-phenyl-1 2-dihydro-1 2, 4-triazolo [4, 3] quinoxalin-1-one衍生品设计为人类A3腺苷受体拮抗剂(hA3 AR)。在新的衍生品,一些不同的空间介绍了散装酰基残留4-amino集团及其结合4-methoxy小组2-phenyl一半,和/或6-nitro / 6-amino融合苯并环取代基,也是评估。多数新衍生品是有效和选择性hA3 AR拮抗剂。SAR分析表明,阻碍,亲脂性的酰基半个不仅是耐受性良好,甚至改善hA3亲和力。有趣的是,4-methoxy取代基上附加2-phenyl一半,以及6-amino集团总是产生了积极的影响,将向hA3亲和力受体亚型。相比之下,6-nitro取代基对一个变量的效果。调查进行合理化的密集分子建模实验特区发现。