Pyrido [2, 3 e) 1、2、4-triazolo [4, 3] pyrazin-1-one作为一种新的支架开发有效和选择性人类A3腺苷受体拮抗剂。中的合成、药理评价和建模研究。
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Colotta V,兰兹O, Catarzi D, F Varano, Filacchioni G,马提尼C, Trincavelli L,奥·钱皮O, Pugliese, Traini C, Pedata F, Morizzo E,震响
Pyrido [2, 3 e) 1、2、4-triazolo [4, 3] pyrazin-1-one作为一种新的支架开发有效和选择性人类A3腺苷受体拮抗剂。中的合成、药理评价和建模研究。
J地中海化学。2009年4月23日,52(8):2407 - 19所示。doi: 10.1021 / jm8014876。
- PubMed ID
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19301821 (在PubMed]
- 文摘
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本文描述了一种新的人类(h)(3)腺苷受体拮抗剂,在2-arylpyrido [2, 3 e] 1、2, 4-triazolo [4, 3] pyrazin-1-one衍生品(PTP),要么4-oxo(1 - 6,系列)或4-amino-substituted(7-20系列B)。在这两个系列a和B,取代基能够作为氢键受体(分泌性中耳炎,哦,F, COOEt)插入2-phenyl环。串联B, cycloalkyl和介绍了酰基残留4-amino组。一些新的衍生品显示高公顷(3)基于“增大化现实”技术的关联性(K (i) < 50 nM)和选择性vs公顷(1)和(2 a)受体。(所选4-benzoylamino-2) - 4-methoxyphenyl pyrido [2, 3 e] 1、2, 4-triazolo [4, 3] pyrazin-1-on e(18),测试在一个体外鼠的脑缺血模型,证明是有效预防突触活动的失败引起的海马的氧气和葡萄糖剥夺。这个新类的分子对接的hA(3)基于“增大化现实”技术的对手进行了描述他们的假想的绑定模式改进模型公顷(3)受体。