(1-alkyl-8) - piperazine-1-sulfonyl phenylxanthines:开发和表征腺苷A2B受体拮抗剂和一个新的放射性配体subnanomolar亲和力和亚型特异性。

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海因茨Borrmann T, S,曾当选,李W,弗罗林数控,Scheiff AB,穆勒CE

(1-alkyl-8) - piperazine-1-sulfonyl phenylxanthines:开发和表征腺苷A2B受体拮抗剂和一个新的放射性配体subnanomolar亲和力和亚型特异性。

J地中海化学。2009年7月9日,52 (13):3994 - 4006。doi: 10.1021 / jm900413e。

PubMed ID

19569717 (在PubMed

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文摘

(一系列新的1-alkyl-8) - piperazine-1-sulfonyl phenylxanthines设计合成,表现为放射性配体结合和功能分析(2 b)腺苷酸受体。(2 b)拮抗剂subnanomolar亲和力和高选择性被发现。最有效的化合物1-ethyl-8 - (4 - (4 - (4-trifluoromethylbenzyl) piperazine-1-sulfonyl)苯基)黄嘌呤(24日,公安局- 09120 K (i)(人类(2 b)) = 0.157海里)和8 - (4 - (4 - (4-chlorobenzyl) piperazine-1-sulfonyl)苯基)1-propylxanthine(17日,公安局- 0788 K (i)(人类(2 b)) = 0.393海里)。此外,8 - (4 - (4 - (4-chlorophenyl) piperazine-1-sulfonyl)苯基)1-propylxanthine(35岁,公安局- 603)已经开发了一个(2 b)您的对手表现出K (i)值为0.553 nM的人类(2 b)受体和几乎没有亲和力的人类和老鼠(1)和(2)和(3)的人类10 microM受体的浓度。氚化形式的化合物制备新的放射性配体和表现为动能,饱和,竞争的研究。它被证明是一个有用的药理工具选择性标记的人类和啮齿动物(2 b)受体(K (D)人类(2 b) 0.403 nM,鼠标(2 b) 0.351海里)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Enprofylline	腺苷A1受体	Ki (nM)	44000年	N /一个	N /一个	细节
Enprofylline	腺苷受体负责	Ki (nM)	32000年	N /一个	N /一个	细节
Enprofylline	腺苷受体A2b	Ki (nM)	6400年	N /一个	N /一个	细节
Enprofylline	腺苷受体A3	Ki (nM)	158000年	N /一个	N /一个	细节
茶碱	腺苷A1受体	Ki (nM)	6200年	N /一个	N /一个	细节
茶碱	腺苷受体负责	Ki (nM)	4200年	N /一个	N /一个	细节
茶碱	腺苷受体A2b	Ki (nM)	7850年	N /一个	N /一个	细节