合成和构效关系的一套新的2-arylpyrazolo[3上]喹啉衍生物如腺苷受体拮抗剂。
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Colotta V, Catarzi D, F Varano,这套L, Filacchioni G,马提尼C, Trincavelli L, Lucacchini
合成和构效关系的一套新的2-arylpyrazolo[3上]喹啉衍生物如腺苷受体拮抗剂。
J地中海化学。2000年8月10日,43 (16):3118 - 24。
- PubMed ID
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10956220 (在PubMed]
- 文摘
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在最近的一篇论文(Colotta et al . j .地中海。化学。2000年,43岁,1158 - 1164年)我们报道的合成和腺苷受体结合活动两套2-aryl-1, 2, 4-triazolo[4, 3]喹喔啉(a和B)的有效和选择性(1)或(3)拮抗剂。本文合成一组2-arylpyrazolo[3上]quinolin-4-ones 1 - 10, 4-amines 11到18门,4-amino-substituted衍生品19-35报道。绑定活动牛(1)和(2)和人类克隆(3)表明,腺苷受体(i)附加2-phenyl环上的取代基可以用来调节(1)和(3)关联,(ii) 4-amino组是必要的(1)和(2)绑定活动,和(3)核或核外C = O质子的受体位置4产生了强有力的和选择性(3)拮抗剂。这些结果与以前报道的A和B系列建议类似的腺苷受体结合模式。特别是,1 - 8(3)摩尔亲和力,33节,35证实了假说N-6地区存在的腺苷酸(3)亚型的质子给予体能够绑定到C = O质子受体位置4。