识别1 s, 2 r-milnacipran类似物作为有效的去甲肾上腺素和5 -羟色胺转运体抑制剂。
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识别1 s, 2 r-milnacipran类似物作为有效的去甲肾上腺素和5 -羟色胺转运体抑制剂。
地中海Bioorg化学。2008年6月1;18 (11):3328 - 32。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.04.025。Epub 2008年4月15日。
- PubMed ID
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18445525 (在PubMed]
- 文摘
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一系列milnacipran类似物被合成和研究为单胺转运蛋白抑制剂,与温和的亲油性和一些有效的化合物被确定1 s, 2 r-isomers。因此,15 l展出IC(50)值1.7 nm的净和25 nm泽特,这是分别20 - 13比1更有效,2 r-milnacipran 1-II。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 以1 Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 集成电路50 (nM) 5.1 N /一个 N /一个 细节 以1 Sodium-dependent羟色胺转运体 集成电路50 (nM) 190年 N /一个 N /一个 细节 Levomilnacipran Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 集成电路50 (nM) 77年 N /一个 N /一个 细节 Levomilnacipran Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 集成电路50 (nM) 40 N /一个 N /一个 细节 Levomilnacipran Sodium-dependent羟色胺转运体 集成电路50 (nM) 420年 N /一个 N /一个 细节 Levomilnacipran Sodium-dependent羟色胺转运体 集成电路50 (nM) 320年 N /一个 N /一个 细节 Milnacipran Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 集成电路50 (nM) 5500年 N /一个 N /一个 细节 Milnacipran Sodium-dependent羟色胺转运体 集成电路50 (nM) 3500年 N /一个 N /一个 细节