合成和新颖的活动1 -或3 - (3-amino-1-phenyl丙基)1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-ones选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
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张P, Terefenko EA,麦科马斯CC Mahaney PE、Vu, Trybulski E, Koury E,约翰斯顿G,布雷J, Deecher D
合成和新颖的活动1 -或3 - (3-amino-1-phenyl丙基)1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-ones选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
地中海Bioorg化学。2008年12月1;18 (23):6067 - 70。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.10.026。Epub 2008年10月11日。
- PubMed ID
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18951020 (在PubMed]
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一系列的小说1 -或3 - (3-amino-1-phenyl丙基)1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-ones选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂被发现。等化合物15和20显示好hNET效力。化合物15和20也显示良好的选择性hNET出现优于西和以1(4和5)。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 以1 Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 集成电路50 (nM) 3 N /一个 N /一个 细节 以1 Sodium-dependent羟色胺转运体 集成电路50 (nM) 48 N /一个 N /一个 细节 去郁敏 Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 集成电路50 (nM) 3.4 N /一个 N /一个 细节 氟西汀 Sodium-dependent羟色胺转运体 集成电路50 (nM) 9.4 N /一个 N /一个 细节 马吲哚 Sodium-dependent多巴胺转运体 集成电路50 (nM) 22.1 N /一个 N /一个 细节