(3)- Arylamino 3-phenylpropan-2-olamines作为双去甲肾上腺素和5 -羟色胺再摄取抑制剂的新系列。
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Vu,科恩圣Terefenko EA,摩尔WJ,张P, Mahaney PE、Trybulski EJ, Goljer我Dooley R,布雷是的,约翰斯顿GH,莱特J, Deecher直流
(3)- Arylamino 3-phenylpropan-2-olamines作为双去甲肾上腺素和5 -羟色胺再摄取抑制剂的新系列。
地中海Bioorg化学。2009年5月1日,19 (9):2464 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.03.054。Epub 2009年3月18日。
- PubMed ID
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19329313 (在PubMed]
- 文摘
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一系列的3 - (arylamino) 3-phenylpropan-2-olamines准备和筛选的能力抑制单胺再摄取。大量的类似物显示显著的双去甲肾上腺素和5 -羟色胺再摄取抑制。化合物在这门课上表现出最小的多巴胺转运蛋白的亲和力。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 以1 Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 集成电路50 (nM) 3 N /一个 N /一个 细节 以1 Sodium-dependent羟色胺转运体 集成电路50 (nM) 48 N /一个 N /一个 细节 去郁敏 Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 集成电路50 (nM) 3.4 N /一个 N /一个 细节 度洛西汀 Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 集成电路50 (nM) 4 N /一个 N /一个 细节 度洛西汀 Sodium-dependent羟色胺转运体 集成电路50 (nM) 3 N /一个 N /一个 细节 氟西汀 Sodium-dependent羟色胺转运体 集成电路50 (nM) 10 N /一个 N /一个 细节 马吲哚 Sodium-dependent多巴胺转运体 集成电路50 (nM) 22 N /一个 N /一个 细节