(1 - 3)- 3-Amino-2-hydroxy-1-phenyl丙基1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-ones:有力,选择性,口服有效的去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

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张P Terefenko EA布雷J, Deecher D, Fensome,哈里森J,金正日C, Koury E, Mark L麦科马斯CC, Mugford CA, Trybulski EJ, Vu,怀特塞德GT, Mahaney体育

(1 - 3)- 3-Amino-2-hydroxy-1-phenyl丙基1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-ones:有力,选择性,口服有效的去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

J地中海化学。2009年9月24日,52 (18):5703 - 11。doi: 10.1021 / jm900888c。

PubMed ID

19722525 (在PubMed

]

文摘

顺序结构aryloxypropanamine模板的修改(例如,以1、2)导致了小说系列1 - (3-amino-2-hydroxy-1-phenyl丙基)1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-ones选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(背景)。一般来说,这一系列的化合物有说服力地阻止人类去甲肾上腺素转运体(hNET)而表现出选择性hNET对人类血清素(hSERT)和多巴胺转运蛋白(hDAT)。大量的化合物(例如,19 - 22日)低nonamolar hNET效力IC(50)值的7 - 10 nM和优良的选择性(> 500倍)在hNET hSERT hDAT。一些化合物,如20到22日在遥测检测大鼠模型ovariectomized-induced体温调节功能障碍,有效的口服剂量的3毫克/公斤减少尾部皮肤温度。此外,化合物20也研究在大鼠热板和脊神经结扎(SNL)急性和神经性疼痛模型,分别是口服有效剂量的3 - 10毫克/公斤。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
以1	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	3.1	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	2.1	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	3.4	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	9.4	N /一个	N /一个	细节
马吲哚	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	22.1	N /一个	N /一个	细节