(1)1 -(氨甲基)- 2 - (arylacetyl) 1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline和heterocycle-condensed tetrahydropyridine衍生品:小说类的成员非常强有力的kappa阿片类止痛药。

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Vecchietti V,克拉克GD,贴画R,谷俊侠G, Petrone G, Sbacchi M

(1)1 -(氨甲基)- 2 - (arylacetyl) 1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline和heterocycle-condensed tetrahydropyridine衍生品:小说类的成员非常强有力的kappa阿片类止痛药。

J地中海化学。1991年8月,34(8):2624 - 33所示。

PubMed ID

1652025 (在PubMed

]

文摘

的合成及构效关系(SAR) kappa阿片类止痛药的小说类,1 -(氨甲基)- 2 - (arylacetyl) 1, 2, 3, 4 - tetrahydroisoquinolines和(氨甲基)- n - (arylacetyl) 4、5、6, 7-tetrahydrothienopyridines + + +。这些化合物,正式派生的凝结在哌啶苯和噻吩环核化合物1,描述的最近3到7倍的antinociceptive代理和长期的行动比原来的铅化合物。类似N2-C1-C9-N10药效团扭转角约为60度也发现了这类化合物通过使用x射线和1 h NMR分析。相同的绝对构型(S)在活跃的(-)对映体的手性中心由x射线晶体分析决定。不同程度的κ受体选择性的一个特征,就是这本小说类antinociceptive代理(μ/ kappa比率从44到950年根据基本的一部分)的性质。SAR的分析表明,在对位取代基吸电子的存在,亲脂性的和/或元职位arylacetic一半和pyrrolidino或酯基的基本组织需要优化生物活性。铅化合物28、30和48是最强有力的antinociceptive代理(ED50 ca。0.020 microM /公斤sc)和k配体(Ki(κ)0.20海里)确认到目前为止。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	301年	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	3.3	N /一个	N /一个	细节