合成和镇痛的属性n - trans-4a-aryldecahydroisoquinolines。

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齐默尔曼DM,卡佩尔,Swartzendruber JK,琼斯ND, Mendelsohn LG、利安得JD, Nickander RC

合成和镇痛的属性n - trans-4a-aryldecahydroisoquinolines。

J地中海化学。1988年3月,31 (3):555 - 60。

PubMed ID

2831363 (在PubMed

]

文摘

代表一系列的n -衍生品morphine-based trans-4a-aryldecahydroisoquinoline针对阿片类药物镇痛的合成和评价活动。与强大的镇痛活性化合物和高亲和力的μ和κ阿片受体被发现。的影响不同的N-substituent trans-4a-aryldecahydroisoquinoline平行,在某种程度上,先前的研究结果与其他吗啡结构的一部分。与苯乙基取代N-methyl组显著增加镇痛效能。发现N-cyclopropylmethyl模拟的啮齿动物混合agonist-antagonist属性;然而,其拮抗剂活性远远弱于那些报道N - (cyclopropylmethyl) morphinan和-benzomorphan衍生品。解决立体异构体和决心的绝对构型x射线晶体学表明,阿片受体的影响主要是发现与4 ar, 8 ar异构体,同样相对绝对构型的吗啡。意外4 ar 8 ar N-cyclopropylmethyl模拟(复合30),这在啮齿动物混合agonist-antagonist属性类似于镇痛新,被发现在恒河猴的行为作为一个完整的类吗啡受体激动剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	167年	N /一个	N /一个	细节