高度选择性kappa阿片类止痛药。合成和构效关系的小说N - ((2-aminocyclohexyl)芳基)乙酰胺和N - [(2-aminocyclohexyl)芳氧基)乙酰胺衍生品。

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克拉克CR,微不足道的公关,希尔RG, Horwell,休斯J,贾维斯TC,斯科菲尔德里斯,D

高度选择性kappa阿片类止痛药。合成和构效关系的小说N - ((2-aminocyclohexyl)芳基)乙酰胺和N - [(2-aminocyclohexyl)芳氧基)乙酰胺衍生品。

J地中海化学。1988年4月,31 (4):831 - 6。

PubMed ID

2832603 (在PubMed

]

文摘

介绍了合成、构效关系(SAR)的μ和κ阿片绑定亲和力,和止痛剂性能的一系列小说高度选择性κ阿片样物质N - ((2-aminocyclohexyl)芳基)乙酰胺和N - [(2-aminocyclohexyl)芳氧基)乙酰胺衍生品。31-37十个化合物,14日,15日,39(表I和II),可以看出一个很明显kappa选择性大于100:1 /亩绑定,具有高亲和力的κ阿片受体(大约10 (8)- 10 (9)M)。复合39岁(年代,S-trans) -N-methyl-N - [2 - (1-pyrrolidinyl)环己基]4-benzo [b] furanacetamide氢溴酸盐,μ/ kappa选择性最高,780:1 (kappa Ki = 4.2海里),据报道日期。14日,15日,四个化合物,和他们的年代,S-trans对映体,37岁至39岁,分别产生有效的口服镇痛,化验的rat-paw压力测试(RPP) (26 MPE50 = 24日,8.3,12毫克/公斤,分别)。R, R-trans异构体,38岁,在绑定和RPP不活跃。纳洛酮的镇痛效应是由政府逆转,确认这些影响的性格是阿片类药物。最优活动时产生基本的氮原子是吡咯烷环,芳基是10-pi-electron-rich芳香体系,如4-benzo [b]噻吩,4-benzo [b]呋喃,或4-chlorophenoxy,总体范围内的亲油性的谎言日志P = 3.5 - -5.0。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	86年	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	1.8	N /一个	N /一个	细节