探针对麻醉受体介导的现象。20.变更的阿片受体亚型选择性5 - (3-hydroxyphenyl) morphans应用信息网址的概念:delta-opioid受体配体的制备。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Rothman RB,贝莎厘米,Flippen-Anderson JL Porreca F,戴维斯P,徐H,贝克特K, Cha XY,大米KC

探针对麻醉受体介导的现象。20.变更的阿片受体亚型选择性5 - (3-hydroxyphenyl) morphans应用信息网址的概念:delta-opioid受体配体的制备。

J地中海化学。1995年4月28日,38 (9):1523 - 37。

PubMed ID

7739011 (在PubMed

]

文摘

衍生品的外消旋旋光性5 - (3-hydroxyphenyl) 2-methylmorphan (5 - (3-hydroxyphenyl) 2-methyl-2-azabicyclo[3.3.1]壬烷,1)合成了含有额外的芳香的根,作为信息网址的一个应用概念针对生产delta-opioid受体选择性配体。体外放射性受体结合在老鼠大脑的研究显示,父母对映体,(-)-(+)- 1,有高亲和力mu-opioid受体(21海里),轻微的亲和力kappa 1-opioid受体(约800 - 900 nM),且小于1000纳米的亲和力delta-opioid受体(μ/δIC50值< 0.02)。(-)1包含一个吲哚的衍生物一部分融合C6-C7 phenylmorphan核的位置,(-11 -),显示> 180倍增加delta-opioid受体的亲和力的IC50值6海里。1只有26%的母体化合物(-)受体激动剂活动30 microM鼠标输精管(δ)生物测定,而复合(-)-11 393海里的IC50这个准备,表明的重要性传授delta-opioid受体激动剂活性的吲哚啉phenylmorphan (-) -11。结构活性关系研究(SAR) N-alkyl衍生品的外消旋也11表示相似性各种衍生产品的交互与μ-和δ-但不是kappa 1-opioid受体。为研究阿片肽配体之间的相互作用的分子基础与各自的受体继续获得动力,所述SAR数据的合成phenylmorphans将为进一步的研究证明有用。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	集成电路50 (nM)	1.8	N /一个	N /一个	细节