合成和生物评价14-alkoxymorphinans。18岁。与意外的激动剂n - 14-phenylpropyloxymorphinan-6-ones属性:常见的结构活性关系的扩展范围。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

他一一E, Spetea M, Krassnig R, Schullner F,香M,哈里斯LS, Traynor JR,伍兹JH,鸡笼,Schmidhammer H

合成和生物评价14-alkoxymorphinans。18岁。与意外的激动剂n - 14-phenylpropyloxymorphinan-6-ones属性:常见的结构活性关系的扩展范围。

J地中海化学。2003年4月24日,46 (9):1758 - 63。

PubMed ID

12699394 (在PubMed

]

文摘

的合成、生物和药理评价14 beta-o-phenylpropyl-substituted morphinan-6-ones。本研究的最惊人的发现是,所有的小说系列的化合物不同的n - 14 beta-o-phenylpropylmorphinans作为强大的阿片受体激动剂。即使N-substituents cyclopropylmethyl和烯丙基等,这通常是与不同的对手属性,只有受体激动剂。N-cyclopropylmethyl导数15显示吗啡相比,大大增加了力量在老鼠体内化验(tail-flick测定600倍,60倍的paraphenylquinone翻滚测试,和抗测定的400倍)。值得注意的是,大多数的新配体非选择性和展出绑定亲和力subnanomolar范围在阿片受体(μ,卡帕,δ)与丙酯衍生物19显示的亲和力最高mu-receptor (K (i) = 0.09海里)。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	113年	N /一个	N /一个	细节