合成和生物评价的糖化endomorphin-1口头活跃。

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Varamini P, Mansfeld调频、Blanchfield JT Wyse BD。史密斯太,我托斯

合成和生物评价的糖化endomorphin-1口头活跃。

J地中海化学。2012年6月28日;55 (12):5859 - 67。doi: 10.1021 / jm300418d。Epub 2012年6月15日。

PubMed ID

22680612 (在PubMed

]

文摘

内源性阿片肽endomorphin-1(1)修改了附件的n端通过succinamic乳糖酸垫片生产化合物2。碳水化合物改性显著提高代谢稳定性和膜透性的同时保留mu-opioid受体亲和力、兴奋剂的活动。模拟2产生剂量依赖性antinociceptive活动通过静脉注射后慢性收缩损伤(CCI)大鼠模型的神经性疼痛的ED (50) 8.3 (+ / - 0.8) mumol /公斤。相应的ED吗啡(50)为2.6 (+ / - 1.4)mumol /公斤。重要的是,化合物2产生剂量依赖性疼痛口服后CCI老鼠(ED (50) = 19.6 (+ / - 1.2) mumol /公斤),这与吗啡相当(ED (50) = 20.7 (+ / - -3.6) mumol /公斤)。Antineuropathic模拟2明显减弱的影响与阿片拮抗剂纳洛酮预处理的动物,确认阿片受体介导镇痛。与吗啡相比,没有明显的便秘是由复合口服后2。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	13.3	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	0.14	N /一个	N /一个	细节