deltorphin类似物的合成及构效关系。

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Salvadori年代,Marastoni M, Balboni G,北风PA,莫拉里米,Tomatis R

deltorphin类似物的合成及构效关系。

J地中海化学。1991年5月,34 (5):1656 - 61。

PubMed ID

1851843 (在PubMed

]

文摘

为了研究构效关系的天然阿片类deltorphins (H-Tyr-D-Met-Phe-His-Leu-Met-Asp-NH2和H-Tyr-D-Ala-Phe-Asp[或Glu] -Val-Val-Gly-NH2), 15个类似物合成方法的解决方案。他们的活动确定绑定研究基于位移的μ,delta-receptor选择性radiolabels从老鼠大脑膜和两个生物,使用豚鼠回肠和鼠标输精管。获得的数据表明,高delta-selectivity deltorphins可以由于宪法/ c端部分和构象,至少部分的预选。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Mu-type阿片受体	集成电路50 (nM)	38	N /一个	N /一个	细节