合成和药理特性(+ / -)5、9 alpha-dimethyl-2 - [2 - (4-fluorophenyl)乙基]2”-hydroxy-6, 7-benzomorphan (fluorophen),阿片受体的配体适合可视化体内。

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大米KC, Konicki PE、Quirion R,伯克TR Jr, Pert CB

合成和药理特性(+ / -)5、9 alpha-dimethyl-2 - [2 - (4-fluorophenyl)乙基]2”-hydroxy-6, 7-benzomorphan (fluorophen),阿片受体的配体适合可视化体内。

J医学杂志。1983年11月26日(11):1643 - 5。

PubMed ID

6313921 (在PubMed

]

文摘

氟化衍生物的benzomorphan鸦片受体激动剂phenazocine, (+ / -) 5、9 alpha-dimethyl-2 - [2 - (4-fluorophenyl)乙基]2”-hydroxy-6, 7-benzomorphan (fluorophen),是由(+ / -)5日N-acylation 9 alpha-dimethyl-2”-hydroxybenzomorphan (p-fluorophenyl)乙酰氯,紧随其后的是乙硼烷还原生成酰胺。氟化时只产生一个双重的阿片受体亲和力损失测量通过生物测定或受体结合(δ大于kappa选择性μ一致)。用18 f标记,fluorophen应该足够强大有用作为可视化的体内探针鸦片受体通过正电子发射断层照相术(PETT)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Mu-type阿片受体	集成电路50 (nM)	77年	N /一个	N /一个	细节