探讨麻醉受体介导的现象。43。合成的ortho-a para-a,改进合成和光学解决ortho-b和para-b oxide-bridged phenylmorphans:化合物与中度至低阿片受体的亲和力。

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李F,民间我程K, Kurimura M,甲板上是的,德尚JR,罗斯曼RB, Dersch厘米,雅各布森AE,大米KC

探讨麻醉受体介导的现象。43。合成的ortho-a para-a,改进合成和光学解决ortho-b和para-b oxide-bridged phenylmorphans:化合物与中度至低阿片受体的亲和力。

Bioorg医疗化学。2011年7月15日,19 (14):4330 - 7。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.05.035。2011年5月24日Epub。

PubMed ID

21684752 (在PubMed

]

文摘

N-Phenethyl-substituted ortho-a和para-a oxide-bridged phenylmorphans已经通过一种改进的合成及其在各种阿片受体亲和力检查。虽然N-phenethyl取代基显示更大的亲和力比N-methylμ-和型阿片受体的亲戚(例如,K (i) = 167 nM和171 nMμ- kappa-receptors vs > 2800和7500 nM N-methyl ortho-a oxide-bridged phenylmorphan), a-isomers没有进一步检查,因为他们相对较低的亲和力。N-phenethyl ortho-b代替和para-b oxide-bridged phenylmorphans也合成及其对映体得到使用超临界流体色谱法。的四个对映体,只有(+)-ortho-b异构体有温和的亲和力为μ和kappa-receptors (K (i) = 49和42海里,分别和发现也有温和的μ-型阿片拮抗物的活动[(35)S] GTP-gamma-S化验(K (e) = 31日和26海里)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	2.55	N /一个	N /一个	细节