合成和生物评价N-substituted-3 5-diphenyl-2-pyrazoline衍生品,环氧合酶(cox - 2)抑制剂。

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罗西Fioravanti R, Bolasco,吗哪F, F, F Orallo, Ortuso F, Alcaro年代,Cirilli R

合成和生物评价N-substituted-3 5-diphenyl-2-pyrazoline衍生品,环氧合酶(cox - 2)抑制剂。

45欧元J地中海化学。2010年12月,(12):6135 - 8。doi: 10.1016 / j.ejmech.2010.10.005。Epub 2010 10月25。

PubMed ID

20974503 (在PubMed

]

文摘

十八岁新1-N-substituted-3 5-diphenyl-2-pyrazoline衍生品已经合成,环氧酶(COX-1和cox - 2)抑制活动评估。这些生物化验的结果表明,所有的新衍生品对COX-1并不具有改进的抗炎活性,但他们中的一些人显示一个好的活动对cox - 2。评估的绑定模式最为有意义的化合物(2 d, 2 f, 2 g和2 k)对接进行了研究。这些研究证实生物数据,事实上这些化合物能够适应cox - 2的活性部位。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
双氯芬酸	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	23620年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	35200年	N /一个	N /一个	细节
Nimesulide	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	231400年	N /一个	N /一个	细节