Norpiperidine imidazoazepines作为一类新的有力,选择性,nonsedative H1抗组胺药。
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詹森F, Leenaerts J,一昼夜的G, De Boeck B, Megens, Langlois X, van Rossem K, Beetens J,风满楼M
Norpiperidine imidazoazepines作为一类新的有力,选择性,nonsedative H1抗组胺药。
J地中海化学。2005年3月24日,48 (6):2154 - 66。
- PubMed ID
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15771458 (在PubMed]
- 文摘
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临床剂量的可用H(1)主要由镇静抗组胺药是有限的副作用。然而,高剂量往往需要获得最佳治疗活动,特别是在皮肤病。我们报告的合成三norpiperidine imidazoazepines代表一个新类的选择性和nonsedating H(1)抗组胺药。化合物至少一样强大的西替利嗪、氯雷他定的H(1)受体结合亲和力,通过保护化合物48/80——histamine-induced杀伤力大鼠和豚鼠,分别在大鼠皮肤反应测试,几内亚猪和狗。化合物,特别是3,很少有比参考化合物穿透大脑和占领中央H(1)受体,暗示没有副作用的镇静剂。体外和体内心血管安全测试表明,3没有内在潜力,延长心室复极化或诱发心律失常。3化合物已被选为进一步的临床开发,主要用于在皮肤病中的应用。