抑制作用的羧酸组hERG绑定。

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朱,贾ZJ张P,苏T,黄W,高盛E, Tumas D, Kadambi V,艾迪P, Sinha U,斯卡伯勒RM、歌曲Y

抑制作用的羧酸组hERG绑定。

Bioorg地中海化学。2006年11月1日,16 (21):5507 - 12。Epub 2006年8月22日。

PubMed ID

16931010 (在PubMed

]

文摘

药物引起QT延长因药物的hERG通道阻塞活动在药物开发是一个巨大挑战。很多,但不是全部,我们的Xa benzamidine-containing因子抑制剂被发现有高hERG约束力的倾向。然而,羧酸集团整合进这些苯甲脒分子通常会导致hERG活性化合物无论分子中的羧基拴在的地方。羧酸组的抑制作用hERG绑定也被观察到在许多一系列不同结构支架(包括non-amidines)。这些发现表明,带负电荷的羧基使不利的交互hERG通道绑定内腔通过静电相互作用。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Terfenadine	电压门控钾通道亚科2 H成员	集成电路50 (nM)	56000年	N /一个	N /一个	细节