Diaryldiamines的双重抑制组胺H(3)受体和去甲肾上腺素转运体的功效4 - (3 - (methylamino) 1-phenylpropyl) 6 - (2 - (pyrrolidin-1-yl)乙氧基的)naphthalen-1-ol痛苦。

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Altenbach RJ,黑拉,Strakhova MI, Manelli,卡尔TL,沼泽KC,湿润的JM, Wensink EJ,谢长廷GC,欧诺瑞P,驻军TR,布里奥尼JD,科沃特

Diaryldiamines的双重抑制组胺H(3)受体和去甲肾上腺素转运体的功效4 - (3 - (methylamino) 1-phenylpropyl) 6 - (2 - (pyrrolidin-1-yl)乙氧基的)naphthalen-1-ol痛苦。

J地中海化学。2010年11月11日,53 (21):7869 - 73。doi: 10.1021 / jm100666w。

PubMed ID

20945906 (在PubMed

]

文摘

一系列的化合物被设计为双H(3)受体抑制剂和去甲肾上腺素转运体。化合物5 (rNET K (i) = 14海里;rH (3) R K (i) = 37海里)被发现在老鼠模型有效的骨关节炎的疼痛。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Kd (nM)	0.83	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
Protriptyline	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Kd (nM)	1.4	N /一个	N /一个	细节