Alpha2-adrenoreceptors概要调制。4所示。从拮抗剂受体激动剂的行为。

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Gentili F, Cardinaletti C, Vesprini C, Carrieri, Ghelfi F, Farande, Giannella M, Piergentili, Quaglia W, Laurila JM, Huhtinen,谢宁M, Pigini M

Alpha2-adrenoreceptors概要调制。4所示。从拮抗剂受体激动剂的行为。

J地中海化学。2008年7月24日,51 (14):4289 - 99。doi: 10.1021 / jm800250z。Epub 2008年6月25日。

PubMed ID

18578476 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是调节受体相互作用的性质已知α2-adrenoreceptor (AR)拮抗剂获得小说α2-AR与理想的亚型选择性受体激动剂。因此,苯基或它的一个bioisosteres或脂肪族与相似的位阻半个引入芳环的对手基本结构。小说的功能性质的化合物允许我们的以前的观测证实。7的高功效、12和13α2-AR受体激动剂和重要的α2 c-ar亚型选择性激活显示11和15表明,良好的交互诱导α2-AR激活吊坠组之间形成配体和芳香集群出现在跨膜域6受体的结合位点腔。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
去甲肾上腺素	Alpha-2A肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	371.54	N /一个	N /一个	细节
去甲肾上腺素	Alpha-2B肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	61.66	N /一个	N /一个	细节
去甲肾上腺素	Alpha-2C肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	794.33	N /一个	N /一个	细节