5-Alkyl 1, 2-dihydrochromeno [3、4 f]喹啉类药物:一种新型的非甾体类孕酮受体调节器。

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智L, Tegley厘米,爱德华兹JP,西SJ Marschke KB, Gottardis MM,但是DE,琼斯TK

5-Alkyl 1, 2-dihydrochromeno [3、4 f]喹啉类药物:一种新型的非甾体类孕酮受体调节器。

地中海Bioorg化学。1998年12月1;8 (23):3365 - 70。

PubMed ID

9873735 (在PubMed

]

文摘

人类的一系列非甾体类孕酮受体(hPR)受体激动剂,5-alkyl 1, 2-dihydrochromeno [3、4 f]喹啉类药物,合成和评估cotransfection和竞争受体结合分析。5-alkyl替换了负责受体激动剂活性和替换在C9大大增强了力量。本系列类似物显示活动类似于或优于黄体酮cotransfection和绑定化验和模拟15体内表现出类似的活动作为醋酸甲羟孕酮(MPA)的小鼠子宫湿重/乳腺形态分析。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
醋酸甲羟孕酮	孕激素受体	Ki (nM)	0.34	N /一个	N /一个	细节
醋酸甲羟孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	0.15	N /一个	N /一个	细节
醋酸甲羟孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
孕酮	雄性激素受体	Ki (nM)	8.5	N /一个	N /一个	细节
孕酮	糖皮质激素受体	Ki (nM)	30.5	N /一个	N /一个	细节
孕酮	孕激素受体	Ki (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节
孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	2.9	N /一个	N /一个	细节
孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节