小说6-aryl-1 4-dihydrobenzo [d] oxazine-2-thiones有力,选择性,口服非甾体类孕酮受体受体激动剂。
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张P, Terefenko EA, Fensome Wrobel J, Winneker R,张Z
小说6-aryl-1 4-dihydrobenzo [d] oxazine-2-thiones有力,选择性,口服非甾体类孕酮受体受体激动剂。
地中海Bioorg化学。2003年4月7日,13 (7):1313 - 6。
- PubMed ID
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12657271 (在PubMed]
- 文摘
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的功能活动6-aryl benzoxazinone-based孕酮(PR)拮抗剂改为公关激动当2-carbonyl集团被2-thiocarbonyl基所取代。基于这一发现小说6-aryl benzoxazine-2-thiones合成和评估公关受体激动剂在各种体外和体内试验。一些类似物sub-nanomolar体外效力,优秀的口语活动的老鼠。化合物15和29有类似的效能醋酸甲羟孕酮(MPA)体外T47D碱性磷酸酶测定和体内鼠decidualization模型。与MPA, 29日是高度选择性(> 500倍)公关在糖皮质激素和雄激素受体。