尿素和2-imidazolidone衍生品的毒蕈碱的特工oxotremorine和N-methyl-N——(1-methyl-4-pyrrolidino-2-butynyl)乙酰胺。

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尼尔森BM,巴尔加斯嗯,Hacksell U

尿素和2-imidazolidone衍生品的毒蕈碱的特工oxotremorine和N-methyl-N——(1-methyl-4-pyrrolidino-2-butynyl)乙酰胺。

J地中海化学。1992年8月21日,35 (17):3270 - 9。

PubMed ID

1507212 (在PubMed

]

文摘

尿素和2-imidazolidone类似物的毒蕈碱的特工oxotremorine(1)和N-methyl-N - (1-methyl-4-pyrrolidino-2-butynyl)乙酰胺(10;BM-5]为毒蕈碱的合成和化验和antimuscarinic活动在孤立的豚鼠回肠。新化合物(15 - 24)被发现毒蕈碱的受体激动剂,局部受体激动剂或拮抗剂。体外受体结合的化合物还测试了老鼠大脑皮层的匀浆使用毒蕈碱的对手[3 h] 3-quinuclidinyl benzilate ([3 h] QNB)作为配体。他们发现比1更有效的分析。豚鼠回肠,N-3-methyl imidazolidone代替模拟20是最强有力的新的化合物研究的受体激动剂;20是5倍更有效诱导回肠的收缩和回肠毒蕈碱的受体亲和力要高出4倍比3 -甲基取代2-pyrrolidone 6。然而,N-3-unsubstituted尿素和imidazolidone衍生品15和19强大数倍的小于父乙酰胺N-methyl-N——(4-pyrrolidino-2-butynyl)乙酰胺[9;分别UH-5)和1。尿素模拟(16)的部分毒蕈碱的受体激动剂10缺乏内在活性的亲和力并显示三倍低于10回肠毒蕈碱的受体。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Kd (nM)	18200年	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	EC 50 (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节