手性pyrrolidinylfuran衍生物的合成和药理特性:新发现的功能选择性毒蕈碱的受体激动剂。

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内西Scapecchi S, M, Matucci R C·贝鲁奇,Buccioni M,一些年代,Guandalini L, Manetti D,马提尼E, Marucci G, Romanelli MN, Teodori E, Cirilli R

手性pyrrolidinylfuran衍生物的合成和药理特性:新发现的功能选择性毒蕈碱的受体激动剂。

J地中海化学。2008年7月10日,51(13):3905 - 12所示。doi: 10.1021 / jm800145d。Epub 2008年6月11日。

PubMed ID

18543900 (在PubMed

]

文摘

建立在前面并成功应用假设距离的立体化学的并发症至关重要的阳离子的胆碱能受体激动剂会导致亚型选择性化合物,我们合成了一系列手性衍生品furmethide 5-methylfurmethide,目的是获得的化合物可用于治疗疾病来源于胆碱能受体障碍和/或用于进一步描述胆碱能受体的亚型。与父母化合物不同,新分子缺乏烟碱活动,是纯粹的毒蕈碱的配体。同时绑定5克隆研究没有显示出人类毒蕈碱的受体亚型选择性,功能化验显示,部分系列的米2的分子选择性部分受体激动剂与有趣的药理档案。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	38018.94	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	1230.27	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	43651.58	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	6309.57	N /一个	N /一个	细节