适当的取代1,4 -二恶烷核倾向于选择性M3毒蕈碱的受体激活。

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Piergentili, Quaglia W,德尔·贝洛F, Giannella M, Pigini M, Barocelli E,据年代,Matucci R,内西M,布吕尼B, Di Vaira M

适当的取代1,4 -二恶烷核倾向于选择性M3毒蕈碱的受体激活。

地中海Bioorg化学。2009年12月15日,17 (24):8174 - 85。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.10.027。Epub 2009 10月20。

PubMed ID

19896386 (在PubMed

]

文摘

小说版的cis-N、N, N-trimethyl (6-methyl-1 4-dioxan-2-yl) methanaminium碘化(2)被插入合成甲基或者或同时在位置5和6的恶烷核组合。评估他们的生物形象在人类毒蕈碱的受体结合分析M (1) - M(5)受体在CHO细胞稳定表达和功能研究古典孤立的器官进行准备,即电刺激兔输精管,和几内亚猪电刺激左心房,回肠和肺条。结果表明,同时存在一个甲基的职位5和6,反式立体化学的相互关系(非对映体4和5)或偕的dimethylation位置6(化合物8)支持M(3)的选择性激活受体。化合物4、5和8 M的描述可能是有价值的工具(3)受体,以及提供有用的信息为设计和开发新型选择性M(3)拮抗剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	38018.94	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	1230.27	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	43651.58	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	6309.57	N /一个	N /一个	细节