FRET-based传感器为人类M1、M3、和M5-acetylcholine受体。

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齐格勒N, Batz J,扎贝尔U, Lohse MJ,霍夫曼C

FRET-based传感器为人类M1、M3、和M5-acetylcholine受体。

Bioorg医疗化学。2011年2月1;19 (3):1048 - 54。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.07.060。Epub 2010年7月30日。

PubMed ID

20716489 (在PubMed

]

文摘

基于最近开发的方法来生成荧光共振能量转移(FRET)的传感器来测量GPCR激活,我们生成的传感器结构对人类M (1) - M(3)和(5)乙酰胆碱受体。受体与青色荧光蛋白标记(CFP)在糖基,和荧光素含砷的发夹粘合剂(FlAsH)通过tetra-cysteine标签插入第三胞内循环。然后测量烦恼捐赠CFP和受体之间的FlAsH在活细胞和实时。受体激动剂如乙酰胆碱、氯化氨甲酰胆碱或毒蝇碱激活每个受体构建half-maximal激活* 60到70 ms。切除受体激动剂引起的反转信号。与其他竞争者相比,oxotremorine M不同在两个主要方面:它引起明显慢信号M (1) - - - M(5)乙酰胆碱受体,这些信号的振幅较大的M(1)乙酰胆碱受体。受体激动剂的量效曲线显示,所有受体激动剂测试,提到除了oxotremorine M,引起最大FRET-changes类似乙酰胆碱的M (1) - (3) - - - M(5)乙酰胆碱受体结构。综上所述我们的数据支持了这样的观点,即orthosteric不同毒蕈碱的受体亚型受体激动剂的行为类似,但动能差异可以观察到受体激活。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	EC 50 (nM)	33500年	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	EC 50 (nM)	1900年	N /一个	N /一个	细节