设计和合成m1-selective毒蕈碱的受体激动剂:(R) - (-) - (Z) 1-azabicyclo (2.2.1) heptan-3-one O - (3 - (3 ' -methoxyphenyl 2-propynyl)马来酸肟(ci - 1017),一个功能m1-selective毒蕈碱的受体激动剂。
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Tecle H,巴雷特SD, Lauffer DJ, Augelli-Szafran C, Brann先生,卡拉汉MJ, Caprathe BW,戴维斯再保险,柯南道尔PD,尤班克斯D, Lipiniski W, Mirzadegan T, moo WH,·莫兰DW,纳尔逊CB,帕维亚先生,雷比C,施瓦兹RD,斯宾塞CJ,托马斯•AJ Jaen JC
设计和合成m1-selective毒蕈碱的受体激动剂:(R) - (-) - (Z) 1-azabicyclo (2.2.1) heptan-3-one O - (3 - (3 ' -methoxyphenyl 2-propynyl)马来酸肟(ci - 1017),一个功能m1-selective毒蕈碱的受体激动剂。
J化学1998 7月2;41 (14):2524 - 36。
- PubMed ID
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9651157 (在PubMed]
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一系列的合成和SAR (Z) - 2.2 (+ / -) 1-azabicyclo [。(阿,1]heptan-3-one) - 3-aryl-2-propynyl肟。的生物化学和药理学24 z (PD 142505)及其对映体突出显示。24 z是功能m1-selective毒蕈碱的受体激动剂。疗效和m1驻留在R对映体选择性,(R) -24 z (ci - 1017)。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Carbamoylcholine 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 集成电路50 (nM) 4090年 N /一个 N /一个 细节 Carbamoylcholine 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 EC 50 (nM) 61000年 N /一个 N /一个 细节 Carbamoylcholine 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 集成电路50 (nM) 119000年 N /一个 N /一个 细节 Carbamoylcholine 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 EC 50 (nM) 60000年 N /一个 N /一个 细节