侧链的识别在1、2、5-thiadiazole-azacycles适合毒蕈碱的m1受体激活。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Sauerberg P, Jeppesen L,奥尔森PH值,Sheardown MJ, Fink-Jensen,拉斯穆森T, Rimvall K,香农,他Bymaster FP, DeLapp NW, Calligaro,病房JS, Whitesitt CA,汤姆森C

侧链的识别在1、2、5-thiadiazole-azacycles适合毒蕈碱的m1受体激活。

地中海Bioorg化学。1998年10月20日,8 (20):2897 - 902。

PubMed ID

9873644 (在PubMed

]

文摘

系列类似物的功能选择性m1受体激动剂,xanomeline (hexyloxy-TZTP),评估他们的体外m1功效与人类细胞系转染m1受体。系统变异的侧链和azacyclic环导致的发现有力的毒蕈碱的受体激动剂与m1功效强劲,所有有phenylpropargyloxy /含硫的侧链。最选择性复合phenylpropargylthio——(3.2.1) endo模拟28日,这是一个有效的和有效的m1受体激动剂没有m2活动。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
槟榔碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	EC 50 (nM)	5603年	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	EC 50 (nM)	3811年	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	EC 50 (nM)	700年	N /一个	N /一个	细节
毛果芸香碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	EC 50 (nM)	8792年	N /一个	N /一个	细节
毛果芸香碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	EC 50 (nM)	63000年	N /一个	N /一个	细节